辛伐他汀片限制80mg/天劑量的使用是怎樣呢？

來(lái)源：健客發(fā)布時(shí)間：2016/12/5 13:46:36

導讀：

辛伐他汀片的主要成分為辛伐他汀。辛伐他汀片為薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類(lèi)白色。那么，辛伐他汀片限制80mg/天劑量的使用是怎樣呢？

辛伐他汀片經(jīng)口服后對肝臟有高度的選擇性，辛伐他汀片在肝臟中的濃度明顯高于其它非靶性組織，辛伐他汀片的大部分在肝臟進(jìn)行廣泛的首過(guò)吸收，辛伐他汀片主要作用在肝臟，隨后經(jīng)膽汁排泄。辛伐他汀片只有低于5%劑量的性成份在外圍中發(fā)現，而其中95%可與血漿蛋白結合。辛伐他汀片的口服LD50在小鼠中約為3.8g/kg，在大鼠中約為5g/kg。

辛伐他汀片給多種動(dòng)物服用大劑量以及相關(guān)的類(lèi)似物，顯示出一些組織改變。辛伐他汀片鑒于使用的劑量很大，而且這些藥物具有抑制甲羥戊酸合成的功效，同時(shí)靶酶在維持細胞內環(huán)境穩態(tài)中起著(zhù)基本作用，因此這些改變的出現并非意外。辛伐他汀片在接受了的狗中觀(guān)察到血清轉氨酶水平升高。辛伐他汀片約有10-40%接受了該受試藥物的狗出現這種情況，血清轉氨酶或以緩慢的低水平形式升高或-過(guò)性的急速升高。

辛伐他汀片限制80mg/天劑量的使用：由于導致包括橫紋肌溶解在內的肌病風(fēng)險增加(尤其在使用的第一年內)，本品80mg劑量?jì)H限于已經(jīng)長(cháng)期使用(≥1年)并耐受該劑量，并沒(méi)有發(fā)生肌病的患者。對于雖已經(jīng)使用并耐受80mg的患者，如果需要合并使用具有相互作用的藥物，并且該藥物屬于合并用藥禁忌或者合并用藥對本品有劑量限制，則應當將本品轉換為藥物相互作用可能性較低的其他他汀。對于40mg/天劑量未能使低密度脂蛋白膽固醇達標的患者，不應再增加劑量，而應轉換為其他療效更強的療法。

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（實(shí)習編緝：梁勁）

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