那格列奈片,可以單獨用于經(jīng)飲食和運動(dòng)不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人。也可用于使用二甲雙胍不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人,采用與二甲雙胍聯(lián)合應用,但不能替代二甲雙胍。那么,那格列奈片會(huì )引起頭暈的?
那格列奈在清除前主要通過(guò)混合功能氧化酶系代謝。在人主要的代謝產(chǎn)物來(lái)自于異丙其側鏈的羥化,羥化或發(fā)生于次甲基碳原子或發(fā)生于某一甲基基團,其活性分別較那格列奈低5-6倍和3倍。
體內及體外的試驗得出的數據表明那格列奈主要通過(guò)細胞色素P450酶CYP2C9(70%)代謝,部分通過(guò)CYP3A4(30%)代謝。那格列奈能夠抑制甲苯磺丁脲(一種CYP2C9的底物)在體外的代謝。體外實(shí)驗表明該藥對CYP3A4的代謝反應無(wú)抑制作用。這些發(fā)現說(shuō)明,該藥與其它藥物間出現具有臨床意義的藥代動(dòng)力學(xué)方面相互作用的潛在可能性較低。
那格列奈對下列藥物的藥代動(dòng)力學(xué)特征無(wú)影響:華法令(CYP3A4和CYP2C9的底物)、雙氯芬酸(CYP2C9的底物)、曲格列酮(CYP3A4誘導劑)和地高辛。因此合用時(shí)無(wú)論那格列奈、地高辛、華法令或雙氯芬酸均無(wú)需調整劑量。同樣,那格列奈與其它口服抗糖尿病藥物,如與二甲雙胍或格列苯脲間不存在具有臨床意義的藥代動(dòng)力學(xué)方面的相互作用。
與其它抗糖尿病藥物一樣,服用那格列奈后,可觀(guān)察到低血糖的癥狀。這些癥狀包括出汗、發(fā)抖、頭暈、食欲增加、心悸、惡心、疲勞和無(wú)力。這些癥狀一般較輕且較易處理,如需要可進(jìn)食碳水化合物。臨床研究報告顯示出現低血糖癥狀,且證實(shí)血糖降低(血糖<3.3mmlo/L)的患者比例為2.4%。
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(實(shí)習編輯:葉勝能)
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