靜脈給藥后，吉非替尼迅速清除，分布廣泛，平均清除半衰期為48小時(shí)。癌癥患者口服給藥后，吸收較慢，平均終末半衰期為41小時(shí)。吉非替尼每天給藥1次出現2-8倍蓄積，經(jīng)7-10劑給藥后達到穩態(tài)。達到穩態(tài)后，24小時(shí)間隔用藥，血漿藥物濃度最高和最低值之比一般維持在2-3倍范圍之間。吸收本品口服給藥后，吉非替尼的血漿峰濃度出現在給藥后的3到7小時(shí)。吉非替尼片有什么藥物相互作用？

吉非替尼片(易瑞沙)的藥物相互作用如下：對人肝微粒體進(jìn)行的體外試驗證實(shí)，吉非替尼主要通過(guò)肝細胞色素P-450系統的CYP3A4代謝。所以吉非替尼可能會(huì )與誘導，抑制或為同一肝酶代謝的藥物發(fā)生相互作用。動(dòng)物研究表明吉非替尼很少有酶誘導作用，體外研究顯示吉非替尼可有限地抑制CYP2D6。以下列出了與吉非替尼產(chǎn)生或可能產(chǎn)生有臨床意義的藥物相互作用的藥物或藥物類(lèi)別：影響吉非替尼的藥物已證明的相互作用抑制CYP3A4的藥物在健康志愿者中將吉非替尼與伊曲康唑(一種CYP3A4抑制劑)合用，吉非替尼的平均AUC升高80%。由于藥物不良反應與劑量及暴露量相關(guān)，該升高可能有臨床意義。雖然未進(jìn)行與其他CYP3A4抑制劑相互作用的研究，但這一類(lèi)藥物如酮康唑，克霉唑，Ritonovir同樣可能抑制吉非替尼的代謝。升高胃pH值的藥物在健康志愿者中進(jìn)行臨床研究，表明與能明顯持續升高胃pH至≥5的藥物合用，可使吉非替尼的平均AUC降低47%，這可能降低吉非替尼療效。利福平在健康志愿者中將吉非替尼與利福平(已知的強CYP3A4誘導劑)同時(shí)給藥，吉非替尼的平均AUC比單服時(shí)降低83%。理論上可能有相互作用的藥物其他CYP3A4誘導劑誘導CYP3A4活性的物質(zhì)可增加吉非替尼的代謝并降低其血漿濃度。因此，與CYP3A4誘導劑(如苯妥因、卡馬西平、巴比妥類(lèi)或圣約翰草)合用可降低療效。吉非替尼對其他藥物的作用已證明的相互作用通過(guò)CYP2D6代謝的藥物在一項臨床試驗中，吉非替尼與美托洛爾(一種CYP2D6酶底物)合用，使美托洛爾的暴露量升高35%，這被認為不具有臨床相關(guān)性。吉非替尼與其他由CYP2D6代謝的藥物同服，可能會(huì )升高后者的血藥濃度。理論上可能有相互作用的藥物華法林雖然迄今尚未進(jìn)行正規的藥物相互作用研究，在一些服用華法林的患者中報告了INR增高和/或出血事件。服用華法林的患者應定期監測其凝血酶原時(shí)間或INR的改(見(jiàn)注意事項)。長(cháng)春瑞濱在II期臨床研究中，將本品與長(cháng)春瑞濱同時(shí)服用，顯示本品可能會(huì )加劇長(cháng)春瑞濱引起的中性白細胞減少作用。

吉非替尼片(易瑞沙)適用于治療既往接受過(guò)化學(xué)治療的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌(NSCLC)。既往化學(xué)治療主要是指鉑劑和多西紫杉醇治療。

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（實(shí)習編輯：孫媛媛）