富馬酸比索洛爾片(康忻)，通過(guò)兩條途徑從體內排出。50％通過(guò)肝臟代謝為無(wú)活性的代謝產(chǎn)物然后從腎臟排出，剩余50％以原形藥的形式從腎臟排出。那么，富馬酸比索洛爾片的藥理毒理有什么內容？

富馬酸比索洛爾片的藥理毒理是：

1、藥理學(xué)：比索洛爾是一種高選擇性的β1-腎上腺受體拮抗劑，無(wú)內在擬交感活性和膜穩定活性。比索洛爾對支氣管和血管平滑肌的β1-受體有高親和力，對支氣管和血管平滑肌和調節代謝的β2一受體僅有很低的親和力。因此，比索洛爾通常不會(huì )影響呼吸道阻力和β2-受體調節的代謝效應。比索洛爾在超出治療劑量時(shí)仍具有β1-受體選擇性作用。對照的臨床研究表明，每天10mg劑量的比索洛爾與每天100mg阿替洛爾，100mg美托洛爾或160mg普萘洛爾的效果相當。比索洛爾無(wú)明顯的負性肌力效應。口服比索洛爾3～4小時(shí)后達到最大效應。由于半衰期為10～12小時(shí)，比索洛爾的效應可以持續24小時(shí)。比索洛爾通常在2周后達到最大抗高血壓效應。比索洛爾通過(guò)阻滯心臟β一受體而降低機體對交感腎上腺素能活性的反應，引起心率減慢、心肌收縮力降低，從而降低心肌耗氧量，對冠心病引起的心絞痛有益。急性服用比索洛爾降低心率和搏出量，從而降低心輸出量和耗氧量。長(cháng)期服用比索洛爾，可以降低開(kāi)始服藥時(shí)增強的外周阻力。另外，β-受體阻滯劑也可通過(guò)降低血漿腎素活性而降低血壓。

2、毒理學(xué)：動(dòng)物急性毒性、短期毒性(4周)和長(cháng)期毒性(長(cháng)達12個(gè)月)研究表明，比索洛爾無(wú)特異的和不可逆的器官和組織損傷，即比索洛爾特定劑量下沒(méi)有表現出毒性。沒(méi)有發(fā)現細胞毒性、致突變活性和致癌性。大鼠的生殖毒性研究表明，比索洛爾不影響大鼠的生殖能力和一般生殖行為。

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（實(shí)習編輯：李嘉穎）