苯甲酸利扎曲普坦片的主要成份是苯甲酸利扎曲普坦,其化學(xué)名稱(chēng)為:N,N-二甲基-2-[5-(1,2,4-三唑-1-基甲基)-1H-吲哚-3-基]乙胺苯甲酸鹽。那么,苯甲酸利扎曲普坦片的全身反應有什么呢?
苯甲酸利扎曲普坦片對5-HT2、5-HT3、腎上腺素、DA、組胺、膽堿或BZ受體無(wú)明顯活性。苯甲酸利扎曲普坦片對激動(dòng)偏頭痛發(fā)作時(shí)擴張的腦外、顱內血管以及三叉神經(jīng)末梢上的5-HT1B/1D,導致顱內血管收縮,苯甲酸利扎曲普坦片可以抑制三叉神經(jīng)疼痛通路中神經(jīng)肽的釋放和傳遞,而發(fā)揮其治療偏頭痛作用。
苯甲酸利扎曲普坦片對克隆人5-HT1B和5-HT1D具有高度的親和力,苯甲酸利扎曲普坦片對其它5-HT1受體和5-HT7受體親和力較低,苯甲酸利扎曲普坦片的Ames試驗、V-79CHL細胞基因突變試驗、大鼠肝細胞堿性洗脫試驗、CHO細胞染色體畸變試驗、小鼠微核試驗結果均為陰性。
苯甲酸利扎曲普坦片口服后吸收完全。苯甲酸利扎曲普坦片平均絕對生物利用度大約為45%,達到平均最高血漿濃度(Cmax)大約1~1.5小時(shí)(Tmax)。苯甲酸利扎曲普坦片對未見(jiàn)偏頭痛發(fā)作的吸收或藥代參數的影響。苯甲酸利扎曲普坦片對食物的生物利用度(F)沒(méi)有明顯的影響,但使達峰時(shí)間延遲了1小時(shí)。
苯甲酸利扎曲普坦片為白色或類(lèi)白色片。苯甲酸利扎曲普坦片用于成人有或無(wú)先兆的偏頭痛發(fā)作的急性治療。苯甲酸利扎曲普坦片不適用于預防偏頭痛,苯甲酸利扎曲普坦片不適用于半身不遂或基底部偏頭痛患者。
苯甲酸利扎曲普坦片的全身反應:少見(jiàn)的有寒戰、低熱、面部水腫、宿醉效應及腹脹。罕見(jiàn)的有高熱、鄰位靜電效應、暈厥及水腫/腫脹。
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(實(shí)習編緝:邵澤妹)
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