吸入用布地奈德混懸液(普米克令舒)的藥代動(dòng)力學(xué)為：布地奈德90%在首過(guò)代謝時(shí)失活，經(jīng)代謝形成極性強的代謝物，其糖皮質(zhì)激素全身活性比母體化合物低100多倍。那么，吸入用布地奈德混懸液的藥理毒理如何呢？

吸入用布地奈德混懸液(普米克令舒)治療支氣管哮喘。可替代或減少口服類(lèi)固醇治療。建議在其它方式給予類(lèi)固醇治療不適合時(shí)應用吸入用布地奈德混懸液。

1.在豚鼠實(shí)驗中，布地奈德主要針對“IgE”而不是“IgG”介導的肺部過(guò)敏反應。

2.在哮喘病人中，每天吸入1mg布地奈德，預防治療1～4周，可抑制過(guò)敏原激發(fā)的速發(fā)型支氣管反應，作用強度與預防治療時(shí)間的長(cháng)短相關(guān)。在吸入治療一周后也可抑制遲發(fā)型反應。吸入布地奈德預防治療2～4周，可降低哮喘病人對直接(組胺，醋甲膽堿)和間接(運動(dòng))刺激產(chǎn)生的非特異性支氣管高反應，作用強度與預防治療時(shí)間的長(cháng)短相關(guān)。在豚鼠中，布地奈德不會(huì )加強b受體介導的支氣管擴張作用，不會(huì )影響茶堿引起的呼吸道平滑肌的松馳。

3.動(dòng)物與人體研究表明，在一很大的劑量范圍內其局部抗炎作用與全身糖皮質(zhì)激素作用之間有一優(yōu)越的比例，這是因為布地奈德經(jīng)全身吸收后，首次通過(guò)肝臟約85～90%被降解，且形成的代謝物的生物活性較低。

4.檢測局部甾體激素在人體中抗炎作用的皮膚漂白試驗中，布地奈德的強度是二丙酸倍氯米松的二倍左右。通過(guò)測定清晨血漿中皮質(zhì)醇的下降和對白細胞的分類(lèi)計數的影響，發(fā)現布地奈德具有比二丙酸倍氯米松較少的全身作用。布地奈德的局部抗炎活性與全身作用的比例的提高是由于其較高的糖皮質(zhì)激素受體親和力以及較強的首過(guò)代謝和較短的半衰期。現已發(fā)現0.8mg劑量可抑制血漿皮質(zhì)醇水平和尿液中皮質(zhì)醇的排泄，單劑量吸入3.2mg布地奈德對血漿皮質(zhì)醇水平的抑制作用與口服10mg潑尼松龍相仿。

5.在人體中，單劑量經(jīng)口腔吸入高達1.6mg布地奈德產(chǎn)生輕度的支氣管擴張，該作用在吸入6小時(shí)后可達最大作用，并持續12小時(shí)。

6.在小鼠和大鼠的試驗中，口服試驗劑量分別高達每天200和50微克／千克，以觀(guān)察布地奈德的致癌性。結果顯示對小鼠沒(méi)有致癌作用。有一研究指出，雄性Sprague－Dawley大鼠在服用布地奈德后，大腦神經(jīng)膠質(zhì)瘤的發(fā)生率有所增加，但結果被認為是不確定的。進(jìn)一步在雄性Sprague－Dawley和Fischer大鼠中進(jìn)行的研究表明，在布地奈德治療組中，神經(jīng)膠質(zhì)瘤的發(fā)生率很低，與糖皮質(zhì)激素對照組或空白對照組之間沒(méi)有區別。現已得出結論，認為布地奈德治療不會(huì )增加大鼠大腦神經(jīng)膠質(zhì)瘤的發(fā)生率。在雄性大鼠中每天給予10、25和50微克/千克劑量，每天服用25和50微克/千克的動(dòng)物的原發(fā)性肝細胞腫瘤的發(fā)生率增加。對雄性Sprague－Dawley大鼠的重復研究發(fā)現，所有三組接受糖皮質(zhì)激素(布地奈德、潑尼松龍、曲安奈德)都觀(guān)察到此現象，因而提示這是糖皮質(zhì)激素的作用。

在6個(gè)不同的測試系統中研究布地奈德的致突變作用，沒(méi)有發(fā)現布地奈德有致突變或誘裂的作用。

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（實(shí)習編輯：黃景裕）