米爾寧為藍色薄膜衣片,除去薄膜衣后,顯白色。米爾寧用于抑郁癥的治療。那么,米爾寧與西咪替丁合用是怎樣呢?
米爾寧與食物同服不會(huì )影響米氮平的藥代動(dòng)力學(xué)特征。米爾寧在服藥后幾天內大多被代謝并通過(guò)尿液和糞便排出體外。米爾寧的血藥濃度在服藥3~4天后達到穩態(tài),此后將無(wú)體內聚積現象。米爾寧在所推薦的劑量范圍內,米爾寧呈線(xiàn)性藥代動(dòng)力學(xué)。
米爾寧主要生物轉化方式為脫甲基及氧化反應,其次為結合反應。米爾寧對人類(lèi)肝臟微粒體生物體外的研究表明細胞色素P450酶CYP2D6和CYP1A2參與米氮平的8-羥基代謝物的形成。米爾寧的CYP3A4被認為負責N-去甲基和N-氧化物代謝物的形成。米爾寧脫甲后的代謝產(chǎn)物仍具有藥理學(xué)活性,并和原化合物具有一樣的藥代動(dòng)力學(xué)特性。
米爾寧口服后其活性成分米氮平很快被吸收(生物利用度約為50%)。米爾寧約二小時(shí)后血漿濃度達到高峰。米爾寧約85%與血漿蛋白結合。米爾寧的平均半衰期為20~40小時(shí);偶見(jiàn)長(cháng)達65小時(shí)的半衰期;在年輕人中也偶見(jiàn)較短的半衰期。米爾寧的清除半衰期的大小適于將服用方式定為每日一次。
米爾寧與西咪替丁合用:健康男性受試者(n=12)接受西咪替丁,一種弱CYP1A2、CYP2D6、CYP3A4抑制劑(800mg,2次/天),達穩態(tài)后與穩態(tài)下的米氮平(30mg/天)合用,米氮平曲線(xiàn)下面積(AUC)增加超過(guò)50%。米氮平不改變西咪替丁的藥代動(dòng)力學(xué)特征。當開(kāi)始合用西咪替丁時(shí),米氮平可能需要減量,當停用西咪替丁時(shí)則應增加米氮平劑量。
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(實(shí)習編緝:邵澤妹)
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