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米爾寧與苯妥英合用是怎樣呢?

來(lái)源: 發(fā)布時(shí)間:2016/11/24 16:28:30
    導讀:米爾寧治療嚴重抑郁癥的作用機制尚不清楚,米爾寧的臨床前試驗顯示可增強中樞去甲腎上腺素和5-羥色胺活性,這可能與本品為中樞突觸前抑制性α2腎上腺素受體拮抗劑相關(guān)。

米爾寧的主要成份為米氮平。化學(xué)名稱(chēng):1,2,3,4,10,14b-六氫-2-甲基吡嗪并[2,1-a]吡啶并[2,3-c][2]苯氮雜卓。那么,米爾寧與苯妥英合用是怎樣呢?

米爾寧治療嚴重抑郁癥的作用機制尚不清楚,米爾寧的臨床前試驗顯示可增強中樞去甲腎上腺素和5-羥色胺活性,這可能與本品為中樞突觸前抑制性α2腎上腺素受體拮抗劑相關(guān)。米爾寧的Ames試驗、體外中國倉鼠V79細胞基因突變試驗、體外培養家兔淋巴細胞姊妹染色體交換試驗、大鼠骨髓微核試驗和HeLa細胞程序外DNA合成試驗結果均為陰性。

米爾寧是H1受體的強效拮抗劑,這種屬性可解釋其明顯的鎮靜作用;米爾寧對α1腎上腺素受體具有中等強度的拮抗作用,這種屬性可解釋其使用中報道的偶發(fā)性直立性低血壓;米爾寧對M受體具有中等強度拮抗作用,這種屬性可解釋其相對低的抗膽堿副作用發(fā)生率。

米爾寧為藍色薄膜衣片,除去薄膜衣后,顯白色。米爾寧用于抑郁癥的治療。米爾寧是5-HT2和5-HT3受體的強拮抗劑,米爾寧對5-HT1A和5-HT1B受體沒(méi)有明顯的親和力。米爾寧具有四環(huán)結構,米爾寧屬于哌嗪-氮卓類(lèi)化合物。米爾寧主要生物轉化方式為脫甲基及氧化反應,其次為結合反應。

米爾寧與苯妥英合用:健康男性受試者(n=18)中,苯妥英(200mg/天)使米氮平(30mg/天)的清除率增加約2倍,導致米氮平的平均血漿濃度降低45%。米氮平對苯妥英的藥代動(dòng)力學(xué)影響不明顯。

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(實(shí)習編緝:邵澤妹)

 

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