波立維為白色或類(lèi)白色圓形薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類(lèi)白色。主要成份為硫酸氫氯吡格雷。那么,過(guò)量使用波立維會(huì )是怎樣呢?
波立維的體外試驗顯示,波立維及其主要循環(huán)代謝物與人血漿蛋白呈可逆性結合(分別為98%和94%),波立維在很廣的濃度范圍內為非飽和狀態(tài)。波立維對人體口服以后,波立維在5天內約50%由尿液排出,約46%由糞便排出,一次和重復給藥后,波立維的血漿中主要循環(huán)代謝產(chǎn)物的消除半衰期為8小時(shí)。
波立維多次口服75mg以后,波立維的代射物在血藥濃度約在服藥后1小時(shí)達峰(約為3mg/L)。波立維是一種前體藥。波立維經(jīng)氧化生成2-氧基-氯吡格雷,繼之水解形成活性代謝物(一種硫醇衍生物)。波立維對健康人多次口服、75mg以后,波立維吸收迅速。波立維在母體化合物的血漿濃度很低,一般在用藥2小時(shí)后低于定量限(0.00025mg/L)。根據尿液中氯吡格雷代謝物排泄量計算,波立維至少有50%的藥物被吸收。
波立維的氧化作用主要由細胞色素P450同功酶2B6和3A4調節,1A1、1A2和2C19也有一定的調節作用。波立維的體外已經(jīng)分離出這種活性硫醇代謝物,它可迅速、不可逆地與血小板受體結合,從而抑制血小板聚集。波立維廣泛地在肝臟代謝。波立維主要代謝產(chǎn)物是羧酸鹽衍生物,無(wú)抗血小板聚集作用,占血漿中藥物相關(guān)化合物的85%。
波立維的藥物過(guò)量:氯吡格雷過(guò)量使用可能會(huì )引起出血時(shí)間的延長(cháng)以及出血并發(fā)癥。如果發(fā)現出血應該進(jìn)行適當的處理。尚未發(fā)現針對氯吡格雷藥理活性的解毒藥。如果需要迅速糾正演唱的出血時(shí)間,輸注血小板可逆轉氯吡格雷的作用。
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(實(shí)習編緝:梁勁)
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