別嘌醇片的藥理毒理怎樣？

來(lái)源：發(fā)布時(shí)間：2016/11/20 10:31:30

導讀：

別嘌醇片的藥代動(dòng)力學(xué)：本品口服后在胃腸道內吸收完全，2～6小時(shí)血藥濃度可達峰值，在肝臟內代謝為有活性的氧嘌呤醇，兩者都不能和血漿蛋白結合。那么，別嘌醇片的藥理毒理怎樣？

別嘌醇片與抗凝藥如雙香豆素、茚滿(mǎn)二酮衍生物等同用時(shí)，抗凝藥的效應可加強，應注意調整劑量。

本品口服后在胃腸道內吸收完全，2～6小時(shí)血藥濃度可達峰值，在肝臟內代謝為有活性的氧嘌呤醇，兩者都不能和血漿蛋白結合。本品的半衰期為14～28小時(shí)，與氧嘌呤醇均由腎臟排出。并用促尿酸排泄藥可促進(jìn)氧嘌呤醇的排泄，但腎功能不全時(shí)其排出量減少。

別嘌醇片的藥理毒理：本品是抑制尿酸合成的藥物。別嘌醇及其代謝產(chǎn)物氧嘌呤醇均能抑制黃嘌呤氧化酶，阻止次黃嘌呤和黃嘌呤代謝為尿酸，從而減少了尿酸的生成。使血和尿中的尿酸含量降低到溶解度以下水平，防止尿酸形成結晶沉積在關(guān)節及其他組織內，也有助于痛風(fēng)病人組織內的尿酸結晶重新溶解。別嘌醇亦通過(guò)對次黃嘌呤-鳥(niǎo)嘌呤磷酸核酸轉換酶的作用抑制體內新的嘌呤的合成。本品口服后24小時(shí)血尿酸濃度就開(kāi)始下降，而在2～4周時(shí)下降最為明顯。急性毒性試驗結果：大鼠經(jīng)口LD50為6000mg/kg，腹腔注射LD50為750mg/kg；小鼠經(jīng)口LD50為700mg/kg，腹腔注射LD50為160mg/kg。

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（實(shí)習編輯：葉勝能）

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