鹽酸特拉唑嗪膠囊(歐得曼),飯后立即服藥對吸收程度的影響極小,但使血漿濃度達峰時(shí)間延遲大約40分鐘。那么,鹽酸特拉唑嗪膠囊的藥理毒理是怎樣?
鹽酸特拉唑嗪膠囊的藥理毒理是:
(1)良性前列腺增生(BPH)
與BPH有關(guān)的癥狀涉及膀胱出口阻塞,它包括兩個(gè)基本組成部分:靜態(tài)部分和動(dòng)態(tài)部分。靜態(tài)部分是前列腺增大的結果。一段時(shí)間內,前列腺會(huì )不斷擴大。然而,臨床研究表明,前列腺的大小與BPH癥狀的嚴重性或尿道阻塞的程度無(wú)關(guān)。動(dòng)態(tài)部分是前列腺和膀胱頸平滑肌緊張增加的功能,導致膀胱出口的狹窄。平滑肌緊張是由α1-腎上腺素能受體的交感神經(jīng)刺激作用介導的,該受體在前列腺、前列腺囊和膀胱頸中是豐富的。給予特拉唑嗪后癥狀減輕和尿流速改善與膀胱頸和前列腺中的α1-腎上腺素能受體阻斷所引起的平滑肌松弛有關(guān)。因為在膀胱體中有相對少的α1-腎上腺素能受體,因此特拉唑嗪能夠減輕膀胱出口的阻塞而不影響膀胱的收縮。
長(cháng)期試驗中,特拉唑嗪使癥狀和尿流速最大值分數都有明顯改善,提示特拉唑嗪使平滑肌細胞松弛。盡管阻斷α1-腎上腺素能受體也降低因外周血管阻力增加而引起的高血壓病人的血壓,但血壓正常的BPH男性病人用特拉唑嗪治療時(shí)未引起臨床上明顯的血壓降低作用。
(2)高血壓
在動(dòng)物中,特拉唑嗪通過(guò)減少總外周血管阻力從而使血壓降低。特拉唑嗪的血管舒張、血壓降低作用似乎主要是由α1-腎上腺素能受體阻斷所引起的。在給藥后15分鐘內,特拉唑嗪使血壓逐漸降低。特拉唑嗪小劑量組在統計學(xué)上明顯地減少病人的總膽固醇、低密度和極低密度脂蛋白,但對高密度脂蛋白和甘油三酯沒(méi)有明顯改變。
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(實(shí)習編輯:李嘉穎)
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