鹽酸羅匹尼羅緩釋片，主要成分是鹽酸羅匹尼羅，用于治療帕金森氏癥，治療中度到重度的不寧腿(多動(dòng)腿)綜合癥。那么，鹽酸羅匹尼羅緩釋片的說(shuō)明書(shū)有哪幾點(diǎn)？詳細說(shuō)明？

鹽酸羅匹尼羅緩釋片是處方藥，其詳細說(shuō)明書(shū)是：

【性狀】本品為類(lèi)白色薄膜衣片，除去薄膜衣后顯白色至類(lèi)白色。

【適應癥/功能主治】羅匹尼羅用于自發(fā)性帕金森氏病的治療。

【用法用量】開(kāi)始時(shí)每日3次，每次0.25mg；每星期增加0.75mg至每日3mg，一般劑量為每日3-9mg，分3次服用。

【不良反應】全身表現：少見(jiàn)－蜂窩織炎、周?chē)[、發(fā)熱、類(lèi)流感癥狀、腹部增大、心前區疼痛、非特異性水腫；罕見(jiàn)－腹水。

【禁忌】對本品有過(guò)敏反應的患者禁用。

【注意事項】日常活動(dòng)中易產(chǎn)生困倦：有報道羅匹尼羅治療的患者在日常活動(dòng)中（如駕駛車(chē)輛時(shí)）會(huì )出現困倦，而這經(jīng)常會(huì )導致事故的發(fā)生。雖然許多患者?服用羅匹尼羅后有嗜睡表現，但并沒(méi)有過(guò)度昏睡的先兆。據報道這些表現也可以到治療1年后才出現。如果患者在白天日常活動(dòng)中出現明顯的困倦和嗜睡（如談話(huà)、吃飯等），應該停用羅匹尼羅（見(jiàn)劑量和用法部分）。如果決定繼續使用羅匹尼羅，患者應避免開(kāi)車(chē)或其它危險的活動(dòng)。目前還無(wú)法確定減少羅匹尼羅劑量就可以消除出現的困倦。

【老年患者用藥】65歲以上患者與65歲以下患者相比，羅匹尼羅的清除率降低30％，但因本藥為劑量累加給藥，逐漸加量，直到療效滿(mǎn)意而不出現毒副作用為止，故無(wú)需調整劑量。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】動(dòng)物試驗證實(shí)羅匹尼羅可以影響胚胎發(fā)育，如致畸胎效應。目前還沒(méi)有足夠的相關(guān)研究，故妊娠婦女服用羅匹尼羅應充分考慮到用藥風(fēng)險，權衡利弊。羅匹尼羅能抑制婦女催乳素的分泌從而減少哺乳。大鼠試驗顯示乳汁中含有羅匹尼羅或它的代謝物，但還不清楚羅匹尼羅是否會(huì )通過(guò)人乳排泄。由于許多藥物都通過(guò)人乳排泄，可能會(huì )對嬰兒造成影響，所以妊娠婦女要考慮是否需要停止哺乳或使用羅匹尼羅。

【藥物相互作用】P450作用：體外研究發(fā)現CYP1A2是羅匹尼羅代謝過(guò)程中起主要作用的酶，服用了CYP1A2的作用底物或抑制劑就會(huì )改變羅匹尼羅的清除率，因此停止或使用CYP1A2強效抑制劑時(shí)應相應調整羅匹尼羅的劑量。左旋多巴：羅匹尼羅（2.0mg，每天三次）聯(lián)用卡比多巴＋左旋多巴并不會(huì )改變羅匹尼羅藥物代謝動(dòng)力學(xué)。口服羅匹尼羅（2.0mg，每天三次）和左旋多巴可以使左旋多巴的穩態(tài)Cmax增加20％，但AUC不受影響。地高辛：羅匹尼羅（2.0mg，每天三次）聯(lián)用地高辛（0.125-0.25mg每天四次）并不改變地高辛的藥代謝動(dòng)力學(xué)。氨茶堿：羅匹尼羅（2.0mg，每天三次）聯(lián)用氨茶堿（300mg，每天兩次，CYP1A2的作用底物）不改變羅匹尼羅藥代謝動(dòng)力學(xué)。此外，羅匹尼羅（2.0mg，每天三次）不會(huì )改變氨茶堿（5mg/kg，靜脈注射）藥代謝動(dòng)力學(xué)。群體分析表明服用司來(lái)吉蘭、阿曼丁、三環(huán)類(lèi)抗抑郁藥、苯二氮卓類(lèi)藥、布洛芬、噻嗪類(lèi)藥、抗組胺藥、抗膽堿能藥不會(huì )影響羅匹尼羅的清除率。

【藥物過(guò)量】過(guò)量服用引起的癥狀與羅匹尼羅的多巴胺能作用有關(guān)，要采取支持治療、同時(shí)維持生命體征的穩定、清除未吸收成份（如洗胃）。

【藥理毒理】（1）急性毒性大鼠和小鼠口服給予鹽酸羅匹尼羅的LD50分別為867和662mg/kg，遠遠高于臨床使用劑量，服藥后的臨床癥狀與中樞神經(jīng)系統多巴胺受體激活的發(fā)應一致。其主要代謝物的毒性明顯小于鹽酸羅匹尼羅的毒性。（2）長(cháng)期毒性進(jìn)行了大鼠6個(gè)月和12個(gè)月，恒河猴12個(gè)月口服羅匹尼羅的長(cháng)期毒性研究。結果顯示羅匹尼羅，高劑量組，即15mg/kg/day，體重獲得降低。臨床癥狀主要在給藥后的9天內。觀(guān)察到一些小的病理學(xué)的改變，包括睪丸和卵巢的改變，可能和泌乳素受到抑制有關(guān)。羅匹尼羅慢性毒性研究中觀(guān)察到的主要毒性反應可能與多巴胺受體的激動(dòng)引起有關(guān)。

【藥代動(dòng)力學(xué)】羅匹尼羅口服吸收迅速，口服后1-2小時(shí)達峰。臨床試驗顯示，標記后的羅匹尼羅88％可出現在尿中，其的絕對生物利用度為55％。相對生物利用度為85％。進(jìn)食對羅匹尼羅的進(jìn)一步吸收無(wú)影響，但Tmax升高為2.5小時(shí)。患者經(jīng)口給予羅匹尼羅的清除率為47L/hr，消除半衰期約為6小時(shí)。羅匹尼羅進(jìn)一步在肝臟代謝為非活性物質(zhì)。羅匹尼羅在治療劑量1mg-8mg，每天三次范圍內，表現為線(xiàn)性代謝動(dòng)力學(xué)，服藥2天后達到穩態(tài)。羅匹尼羅全身廣泛分布，其表觀(guān)分布容積為7.5L/kg。其中40%與血漿蛋白結合，其在全血與血漿中的比值為1：1。羅匹尼羅的主要代謝途徑為經(jīng)N-去丙基化和羥基化代謝為非活性物質(zhì)。體外研究顯示羅匹尼羅的主要代謝酶系為細胞色素P450酶系中的CYP1A2，此酶可被吸煙和奧美拉唑激活，或被氟伏沙明、美西律及其老一代的氟喹喏酮類(lèi)藥物，如環(huán)丙沙星、諾氟沙星抑制。N-去丙基化代謝產(chǎn)物被轉化為氨甲酰基葡萄糖醛酸甙，羧酸，N-去丙基化代謝產(chǎn)物。羥基化代謝產(chǎn)物迅速葡萄糖醛酸化。只有低于10%以羅匹尼羅原形經(jīng)尿排泄。N-去丙基化代謝產(chǎn)物為羅匹尼羅的主要代謝產(chǎn)物，為40％（尿中），下面依次為羧酸化代謝產(chǎn)物（10％）和羥基葡萄糖醛酸化代謝產(chǎn)物（10％）。

【有效期】24月。

【批準文號】H20140147。

【生產(chǎn)企業(yè)】SMITHKLINEBEECHAMLIMITED。

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（實(shí)習編輯：李嘉穎）