達沙替尼片的活性成份為達沙替尼。達沙替尼片為白色或類(lèi)白色薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類(lèi)白色。那么,達沙替尼片的兒童用藥是怎樣呢?白血病的M3治療是怎樣呢?
達沙替尼片能夠防止慢性期CML向急變期的進(jìn)展,同時(shí)延長(cháng)了荷瘤小鼠(源于生長(cháng)在不同部位的患者CML細胞系,包括中樞神經(jīng)系統)的生存期。達沙替尼片主要通過(guò)糞便清除,達沙替尼片大部分是以代謝產(chǎn)物的形式。達沙替尼片單次口服[[sup]14[/sup]C]標記后,達沙替尼片大約89%劑量在10天內清除,達沙替尼片其中分別有4%和85%放射性從尿液和糞便中回收。達沙替尼片的原形分別占尿液和糞便中劑量的0.1%和19%,其余的劑量為代謝產(chǎn)物。
達沙替尼片是一種強效的、次納摩爾(subnanomolar)的BCR-ABL激酶抑制劑,達沙替尼片在0.6-0.8nM的濃度下具有較強的活性。達沙替尼片與BCR-ABL酶的無(wú)活性及有活性構型均可結合。達沙替尼片在使用鼠CML模型所單獨進(jìn)行的體內試驗中,達沙替尼片能夠防止慢性期CML向急變期的進(jìn)展,同時(shí)延長(cháng)了荷瘤小鼠(源于生長(cháng)在不同部位的患者CML細胞系,包括中樞神經(jīng)系統)的生存期。
達沙替尼片的兒童用藥:由于缺少安全性和療效數據,不推薦本品用于兒童和18歲以下的青少年。
白血病的M3治療:由于靶向治療和誘導凋亡治療的成功,PML-RARα陽(yáng)性急性早幼粒細胞白血病(M3)成為整個(gè)AML中預后最好的類(lèi)型。越來(lái)越多的研究顯示,全反式維甲酸聯(lián)合砷劑治療可以治愈絕大多數M3患者。治療需要嚴格按照療程進(jìn)行,后期維持治療的長(cháng)短則主要依據融合基因殘留情況決定。
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(實(shí)習編緝:陳志東)
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