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達沙替尼片的主要成份是什么?

來(lái)源: 發(fā)布時(shí)間:2016/11/18 22:29:34
    導讀:達沙替尼片(依尼舒)活性成份為達沙替尼。達沙替尼片(依尼舒)為薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類(lèi)白色。

達沙替尼片(依尼舒)用于治療對甲磺酸伊馬替尼耐藥,或不耐受的費城染色體陽(yáng)性(Ph+)慢性髓細胞白血病(CML)慢性期、加速期和急變期(急粒變和急淋變)成年患者。達沙替尼片的主要成份是什么?

達沙替尼片(依尼舒)活性成份為達沙替尼。

達沙替尼片(依尼舒)為薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類(lèi)白色。

達沙替尼片多酪氨酸激酶抑制劑,可抑制BCR-ABL、SRC家族(SRC、LCK、YES、FYN)、c-KIT、EPHA2和PDGFRS等激酶。在體外,本品對多種不同的伊馬替尼敏感或耐藥的白血病細胞株有活性,可抑制BCR-ABL來(lái)表達的CML和ALL細胞株的生長(cháng)。詳見(jiàn)內包裝說(shuō)明書(shū)。

達沙替尼片的最大血藥濃度(Cmax)出現在口服后0.5-6小時(shí)。在一日15-240mg范圍內,AUC及體內消除參數與劑量存在線(xiàn)性相關(guān),總體平均終末半衰期(t1/2)為3~5小時(shí)。本品的表觀(guān)分布容積為2505L,顯示本品糾紛分布廣泛。題外試驗中,本品與積極其活性代謝物血漿蛋白結合率為96%和93%,在100~500ml濃度范圍內基本恒定。本品在人體內被廣泛代謝,主要代謝酶為細胞色素P450(CYP)3A4。詳見(jiàn)內包裝說(shuō)明書(shū)。

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(實(shí)習編輯:孫媛媛)

 

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