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鹽酸羅匹尼羅緩釋片的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣?

來(lái)源: 發(fā)布時(shí)間:2016/11/18 19:26:24
    導讀:鹽酸羅匹尼羅緩釋片口服吸收迅速,口服后1-2小時(shí)達峰。臨床試驗顯示,標記后的羅匹尼羅88%可出現在尿中,其的絕對生物利用度為55%。

鹽酸羅匹尼羅緩釋片,建議密封保存,一般藥品在家保存最好別超過(guò)1年。那么,鹽酸羅匹尼羅緩釋片的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣?

鹽酸羅匹尼羅緩釋片的藥代動(dòng)力學(xué)是:

鹽酸羅匹尼羅緩釋片口服吸收迅速,口服后1-2小時(shí)達峰。臨床試驗顯示,標記后的羅匹尼羅88%可出現在尿中,其的絕對生物利用度為55%。相對生物利用度為85%。進(jìn)食對羅匹尼羅的進(jìn)一步吸收無(wú)影響,但Tmax升高為2.5小時(shí)。患者經(jīng)口給予羅匹尼羅的清除率為47L/hr,消除半衰期約為6小時(shí)。羅匹尼羅進(jìn)一步在肝臟代謝為非活性物質(zhì)。羅匹尼羅在治療劑量1mg-8mg,每天三次范圍內,表現為線(xiàn)性代謝動(dòng)力學(xué),服藥2天后達到穩態(tài)。羅匹尼羅全身廣泛分布,其表觀(guān)分布容積為7.5L/kg。其中40%與血漿蛋白結合,其在全血與血漿中的比值為1:1。羅匹尼羅的主要代謝途徑為經(jīng)N-去丙基化和羥基化代謝為非活性物質(zhì)。體外研究顯示羅匹尼羅的主要代謝酶系為細胞色素P450酶系中的CYP1A2,此酶可被吸煙和奧美拉唑激活,或被氟伏沙明、美西律及其老一代的氟喹喏酮類(lèi)藥物,如環(huán)丙沙星、諾氟沙星抑制。N-去丙基化代謝產(chǎn)物被轉化為氨甲酰基葡萄糖醛酸甙,羧酸,N-去丙基化代謝產(chǎn)物。羥基化代謝產(chǎn)物迅速葡萄糖醛酸化。只有低于10%以羅匹尼羅原形經(jīng)尿排泄。N-去丙基化代謝產(chǎn)物為羅匹尼羅的主要代謝產(chǎn)物,為40%(尿中),下面依次為羧酸化代謝產(chǎn)物(10%)和羥基葡萄糖醛酸化代謝產(chǎn)物(10%)。

為了您的健康,請在您的主治醫生或指導藥師的指導下按療程服用,同時(shí)密切接受隨訪(fǎng),以便他們第一時(shí)間了解到您的用藥情況。如在用藥過(guò)程有任何不良反應或疑惑,亦可第一時(shí)間向健客在線(xiàn)醫生咨詢(xún),熱線(xiàn)電話(huà):400-086-5111。

(實(shí)習編輯:李嘉穎)

 

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