阿昔替尼片的主要成份為阿昔替尼。化學(xué)名稱(chēng):N-甲基-2-[3-((E)-2-吡啶-2-基-乙烯基)-1H-吲哚-6-基磺酰]-苯甲酰胺。那么,阿昔替尼片的適應癥有什么呢?腎癌是什么呢?
阿昔替尼片在治療劑量下可以抑制酪氨酸激酶受體,包括血管內皮生長(cháng)因子受體(VEGFR-1、VEGFR-2和VEGFR-3)。這些受體與病理性血管生成、腫瘤生長(cháng)和癌癥進(jìn)展相關(guān)。阿昔替尼片的體外試驗與小鼠體內模型試驗顯示阿昔替尼可抑制VEGF介導的內皮細胞增殖與存活;阿昔替尼片在荷瘤小鼠模型中,阿昔替尼片可抑制腫瘤生長(cháng)及VEGFR-2的磷酸化。阿昔替尼片的Ames試驗和人淋巴細胞染色體畸變試驗結果為陰性,小鼠骨髓微核試驗結果陽(yáng)性。
阿昔替尼片可能損害人的生殖功能和生育力。阿昔替尼片在重復給藥毒性試驗中,阿昔替尼片對小鼠經(jīng)口給藥2次/天,≥15mg/kg/劑量(約為人推薦起始劑量時(shí)系統暴露(AUC)的7倍),或犬經(jīng)口給藥2次/天,≥1.5mg/kg/劑量(約為人推薦起始劑量時(shí)系統暴露的0.1倍),阿昔替尼片可引起雄性動(dòng)物睪丸/附睪重量降低、萎縮或退化、生發(fā)細胞數量減少、精子減少或異常精子形成,精子密度或計數減少;阿昔替尼片在≥5mg/kg/劑量(大鼠與犬分別是人推薦起始劑量時(shí)系統暴露的1.5倍或0.3倍)下可見(jiàn)雌性小鼠和雌性犬生殖道異常,包括性成熟延遲、黃體數減少或缺失、子宮重量降低和子宮萎縮。
阿昔替尼片為紅色三角形薄膜衣片。阿昔替尼片用于既往接受過(guò)種激酶抑制劑或細胞因子治療失敗的進(jìn)展期腎細胞癌(RCC)的成人患者。
腎癌是起源于腎實(shí)質(zhì)泌尿小管上皮系統的惡性腫瘤,學(xué)術(shù)名詞全稱(chēng)為腎細胞癌,又稱(chēng)腎腺癌,簡(jiǎn)稱(chēng)為腎癌。包括起源于泌尿小管不同部位的各種腎細胞癌亞型,但不包括來(lái)源于腎間質(zhì)的腫瘤和腎盂腫瘤。早在1883年德國的病理學(xué)家Grawitz根據顯微鏡下看癌細胞形態(tài)類(lèi)似于腎上腺細胞,提出腎癌是殘存于腎臟內的腎上腺組織起源學(xué)說(shuō),故我國改革開(kāi)放前的書(shū)籍中將腎癌稱(chēng)為Grawitz瘤或腎上腺樣瘤。
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(實(shí)習編緝:李華藝)
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