鹽酸厄洛替尼片為圓形、雙凸、白色包衣片,一面印有棕色"Tarceva"、"150"和特羅凱標識,另一面空白。Tarceva用于兩個(gè)或兩個(gè)以上化療方案失敗的局部晚期或轉移的非小細胞肺癌的三線(xiàn)治療。
那么,非小細胞肺癌致死率高嗎?鹽酸厄洛替尼片的毒性如何?
非小細胞肺癌(Non-SmallCellLungCancer,NSCLC)是肺癌最常見(jiàn)的組織學(xué)類(lèi)型,約占肺癌總敉的80-85%,可進(jìn)一步分為鱗狀細胞癌、腺癌和大細胞癌。近年來(lái)非小細胞肺癌發(fā)病率不斷增高,無(wú)論是在我國還是全球,都已成為致死率最高的腫瘤。
鹽酸厄洛替尼片的主要成份:鹽酸厄洛替尼。化學(xué)名:N-(3-乙炔苯基)-6,7-雙(2-甲氧乙氧基)-4-喹啉胺鹽酸鹽;分子式:C22H23N3O4·HCl;分子量:429.90。
厄洛替尼的臨床抗腫瘤作用機理尚未完全明確。厄洛替尼能抑制與表皮生長(cháng)因子受體(EGFR)相關(guān)的細胞內酪氨酸激酶的磷酸化。對其它酪氨酸激酶受體是否有特異性抑制作用尚未完全明確。EGFR表達于正常細胞和腫瘤細胞的表面。在臨床前研究中沒(méi)有觀(guān)察到潛在致癌性的證據。在基因毒性研究中,厄洛替尼既無(wú)遺傳毒性,也無(wú)致畸變作用。已經(jīng)開(kāi)始在大鼠和小鼠中開(kāi)展長(cháng)期致癌性研究,6個(gè)月的慢性毒性研究中尚未觀(guān)察到癌前增生性病變。在一系列體外實(shí)驗(細菌突變、人淋巴細胞染色體畸變和哺乳細胞突變)和體內小鼠骨髓微核實(shí)驗中分析了厄洛替尼的遺傳毒性,結果未發(fā)現有遺傳毒性。厄洛替尼不影響雌性和雄性大鼠的生育能力。當家兔厄洛替尼血漿藥物濃度達到大約人的血漿濃度(每日150mg的AUC)3倍時(shí)可以出現母體毒性導致胚胎/胎兒死亡和流產(chǎn)。器官形成期間給藥血漿藥物濃度達到大約人的血漿濃度(根據AUC)時(shí)在家兔和大鼠中不會(huì )增加胚胎/胎兒死亡和流產(chǎn)。但是雌性大鼠在交配前到妊娠第一周接受30mg/㎡/d到60mg/㎡/d的厄洛替尼(根據mg/㎡計算相當于臨床劑量的0.3~0.7倍)可以引起早期吸收而導致成活胎兒數量下降。家兔和大鼠中未觀(guān)察到致畸作用。
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(實(shí)習編輯:楊春鳳)
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