賀普丁為薄膜衣片,除去薄膜衣后顯白色。賀普丁的主要成分為拉米夫定,化學(xué)名稱(chēng)為:(2R,順式)-4-氨基-1-[2-羥甲基-5-(1,3-氧硫雜環(huán)戊基)]-1H-嘧啶-2-酮。那么,服用賀普丁會(huì )出現CPK升高嗎?
賀普丁是一種核苷類(lèi)似物,賀普丁具有抑制HIV和HBV的作用。賀普丁適用于伴有丙氨酸氨基轉移酶[ALT]升高和病毒活動(dòng)復制的、肝功能代償的成年慢性乙型肝炎病人的治療。賀普丁與齊多夫定聯(lián)合應用時(shí),賀普丁在對抗細胞培養中的臨床分離株的抗HIV-1活性方面顯示增敏作用。
賀普丁對HIV-1的耐藥表現為改變M184V氨基酸與逆轉錄酶的活性區域的距離,使兩者更接近。此變異在體外試驗和采用含賀普丁進(jìn)行抗病毒治療的HIV-1感染者中均有發(fā)現。M184V變種對拉米夫定表現出很低的敏感性,并且在體外試驗中顯示較低的病毒復制能力。
賀普丁的體外試驗表明:賀普丁的耐藥的病毒分離株當對拉米夫定產(chǎn)生耐藥時(shí),該病毒分離株將再度對齊多夫定敏感,但該項發(fā)現的臨床相關(guān)性尚未被確定。賀普丁在細胞內代謝為拉米夫定5'-三磷酸鹽,賀普丁主要作用方式是作為病毒逆轉錄時(shí)的鏈終止物。賀普丁中的三磷酸鹽在體外選擇性地抑制HIV-1和HIV-2的復制,它對于已對齊多夫定耐藥HIV也有抑制作用。
賀普丁的肌酸磷酸激酶(CPK)升高:在臨床試驗中,拉米夫定治療組的病人比安慰劑組的病人CPK升高的發(fā)生率略高(9%比5%,美國人群中),但差異沒(méi)有顯著(zhù)性。然而,對上市后臨床應用資料的分析顯示,這一事件的發(fā)生與拉米夫定治療有關(guān)。
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(實(shí)習編緝:陳志東)
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