安康信為薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類(lèi)白色。安康信的主要成份為依托考昔。那么，安康信的激素替代治療是怎樣呢？

安康信的清除幾乎都是先經(jīng)過(guò)代謝再由腎臟排泄。安康信給予依托考昔120mg每日1次，7天內可達穩態(tài)濃度。安康信在人體中已發(fā)現5種代謝產(chǎn)物。安康信的蓄積比約為2，相應的蓄積半衰期約為22小時(shí)。安康信的血漿清除率約為50ml/min。依托考昔片在0.05-5mcg/ml的濃度范圍內，安康信92%與人類(lèi)血漿蛋白結合。

安康信的主要代謝產(chǎn)物為6’-羧酸衍生物，由6’-羥甲基衍生物進(jìn)一步氧化形成。安康信主要代謝產(chǎn)物或檢測不出活性，或僅有環(huán)氧化酶－2抑制劑的微弱活性。這些代謝產(chǎn)物均不抑制環(huán)氧化酶－1。安康信在人體，穩態(tài)時(shí)的分布容積（Vdss）約為120升。安康信可通過(guò)大鼠和兔的胎盤(pán)，以及大鼠的血腦屏障。

安康信在健康個(gè)體中，安康信在靜脈給予單劑量25mg放射標記的依托考昔，安康信70%的放射活性可在尿中檢出，安康信20%的放射活性在糞便中可檢出，多數以代謝產(chǎn)物的形式存在，只有不足2%藥物以原形排出體外。安康信的代謝完全，尿中原形藥物的含量不足1%。安康信主要代謝途徑是由細胞色素P450(CYP)酶催化，形成6’-羥甲基衍生物。

安康信的激素替代治療：連續28天同時(shí)使用本品120mg和含有結合型雌激素（0.625mg倍美力）的激素替代治療，可使非結合的雌酮、馬烯雌酮和17-β-雌二醇的平均穩態(tài)AUC0？24hr分別增加41%、76%和22%。對本品長(cháng)期用藥推薦劑量（60mg和90mg）與之合并用藥還未進(jìn)行研究。本品120mg對這些雌激素AUC0？24hr的影響與倍美力單獨用藥且劑量從0.625升至1.25mg相比，少于后者的一半。這些指標升高的臨床意義尚不清楚，而且尚未研究過(guò)較高劑量的倍美力與本品合用的情況。在選擇絕經(jīng)后激素替代治療與本品同時(shí)服用時(shí)，需考慮到雌激素濃度的升高。

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（實(shí)習編緝：陳志東）