安閑拉莫三嗪片對神經(jīng)系統的影響有哪些呢？

來(lái)源：發(fā)布時(shí)間：2016/11/11 22:58:55

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安閑拉莫三嗪片的活性成份為拉莫三嗪。化學(xué)名：3，5-二氨基-6-(2，3-二氯苯基)-as-三吖嗪。那么，安閑拉莫三嗪片對神經(jīng)系統的影響有哪些呢？

安閑拉莫三嗪片對健康成人，平均穩態(tài)清除率為39±14mL/min。安閑拉莫三嗪片的清除主要是代謝為葡萄糖醛酸結合物，然后經(jīng)尿排泄。安閑拉莫三嗪片在尿中排出的原形藥不足10%。糞便中所排除的與藥物有關(guān)的物質(zhì)僅約為2%。清除率和半衰期與劑量無(wú)關(guān)。安閑拉莫三嗪片對健康成人的平均消除半衰期是24～35小時(shí)。UDP－葡萄糖醛酸轉移酶已被證實(shí)是拉莫三嗪的代謝酶。安閑拉莫三嗪片在一項Gilbert綜合征的受試者研究中，平均表觀(guān)清除率比正常對照者下降32%，但比值仍在一般人群的范圍內。

安閑拉莫三嗪片在腸道內吸收迅速、完全，沒(méi)有明顯的首過(guò)代謝。安閑拉莫三嗪片口服給藥后約2.5小時(shí)達到血漿峰濃度。安閑拉莫三嗪片進(jìn)食后的達峰時(shí)間稍延遲，但吸收的程度不受影響。安閑拉莫三嗪片的實(shí)驗表明，當單次最高給藥劑量達450mg時(shí)，藥代動(dòng)力學(xué)曲線(xiàn)仍呈線(xiàn)性。安閑拉莫三嗪片的穩態(tài)時(shí)最高血藥濃度在不同個(gè)體之間差異較大，但在同一個(gè)體，濃度的差異很小。安閑拉莫三嗪片的血漿蛋白結合率約為55%；從血漿蛋白置換出來(lái)引起毒性的可能性極低，分布容積為0.92～1.22L/kg。

安閑拉莫三嗪片對神經(jīng)系統的影響：在單藥治療臨床試驗中非常常見(jiàn)：頭痛。常見(jiàn)：嗜睡、失眠、頭暈、震顫。不常見(jiàn)：共濟失調。罕見(jiàn)：眼球震顫。在其他臨床應用時(shí)非常常見(jiàn)：嗜眠、共濟失調、頭痛、頭暈。常見(jiàn)：眼球震顫、震顫、失眠。非常罕見(jiàn)：無(wú)菌性腦膜炎、興奮、不安、運動(dòng)紊亂、加重帕金森氏癥、錐體外系作用、舞蹈病手足徐動(dòng)癥、疾病發(fā)作頻率增加。曾有已患有帕金森氏病的患者，服用本品加重其帕金森氏癥狀的報告，對不具有潛在疾病的患者個(gè)別有錐體外系作用和舞蹈病手足徐動(dòng)癥的報告。

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（實(shí)習編緝：邵澤妹）

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