阿司匹林腸溶片用于小兒皮膚粘膜淋巴結綜合征(川崎病),開(kāi)始每日按體重80~100mg/kg,分3~4次服。與抗凝藥(雙香豆素、肝素等)、溶栓藥(鏈激酶、尿激酶)同用,可增加出血的危險。那么,阿司匹林腸溶片與尿堿化藥合用有怎樣呢?
阿司匹林腸溶片小兒常用,口服。解熱、鎮痛,每日按體表面積1.5g/m2,分4~6次口服,或每次按體重5~10mg/kg,或每次每歲60mg,必要時(shí)4~6小時(shí)1次。
阿司匹林腸溶片口服后吸收迅速、完全。在胃內已開(kāi)始吸收,在小腸上部可吸收大部分。吸收率和溶解度與胃腸道pH值有關(guān)。食物可降低吸收速率,但不影響吸收量。腸溶片劑吸收慢。本品與碳酸氫鈉同服吸收較快。吸收后分布于各組織,也能滲入關(guān)節腔和腦脊液中。阿司匹林的蛋白結合率低,但水解后的水楊酸鹽蛋白結合率為65%~90%。血藥濃度高時(shí)結合率相應地降低。腎功能不全及妊娠時(shí)結合率也低。T1/2為15~20分鐘;水楊酸鹽的T1/2長(cháng)短取決于劑量的大小和尿pH值,一次服小劑量時(shí)約為2~3小時(shí);大劑量時(shí)可20小時(shí)以上,反復用藥時(shí)可達5~18小時(shí)。一次口服阿司匹林0.65g后,在乳汁中的水楊酸鹽T1/2為3.8~12.5小時(shí)。本品在胃腸道、肝及血液內大部分很快水解為水楊酸鹽,然后在肝臟代謝。代謝物主要為水楊尿酸(salicyluricacid)及葡萄醛酸結合物,小部分氧化為龍膽酸(gentisicacid)。一次服藥后1~2小時(shí)達血藥峰值。鎮痛、解熱時(shí)血藥濃度為25~50μg/ml;抗風(fēng)濕、抗炎時(shí)為150~300μg/ml。血藥濃度達穩定狀態(tài)所需的時(shí)間隨每日劑量而增加,在大劑量用藥(如抗風(fēng)濕)時(shí)一般需7天,但需2~3周或更長(cháng)時(shí)間以達到最佳療效。長(cháng)期大劑量用藥的患者,因藥物主要代謝途徑已經(jīng)飽和,劑量微增即可導致血藥濃度較大的改變。本品以結合的代謝物和游離的水楊酸從腎臟排泄。服用量較大時(shí),未經(jīng)代謝的水楊酸的排泄增多。個(gè)體間可有很大的判別。尿的pH值對排泄速度有影響,在堿性尿中排泄速度加快,而且游離的水楊酸量增多,在酸性尿中則相反。
阿司匹林腸溶片與尿堿化藥合用尿堿化藥(碳酸氫鈉等)、抗酸藥(長(cháng)期大量應用)可增加本品自尿中排泄,使血藥濃度下降。但當本品血藥濃度已達穩定狀態(tài)而停用堿性藥物,又可使本品血藥濃度升高到毒性水平。碳酸酐酶抑制藥可使尿堿化,但可引起代謝性酸中毒,不僅能使血藥濃度降低,而且使本品透入腦組織中的量增多,從而增加毒性反應。
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(實(shí)習編緝:陳志方)
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