阿司匹林腸溶片小兒常用是口服。解熱、鎮痛,每日按體表面積1.5g/m2,分4~6次口服,或每次按體重5~10mg/kg,或每次每歲60mg,必要時(shí)4~6小時(shí)1次。那么,阿司匹林腸溶片有效期有怎樣呢?
阿司匹林腸溶片口服后吸收迅速、完全。在胃內已開(kāi)始吸收,在小腸上部可吸收大部分。吸收率和溶解度與胃腸道pH值有關(guān)。食物可降低吸收速率,但不影響吸收量。腸溶片劑吸收慢。本品與碳酸氫鈉同服吸收較快。吸收后分布于各組織,也能滲入關(guān)節腔和腦脊液中。阿司匹林的蛋白結合率低,但水解后的水楊酸鹽蛋白結合率為65%~90%。血藥濃度高時(shí)結合率相應地降低。腎功能不全及妊娠時(shí)結合率也低。T1/2為15~20分鐘;水楊酸鹽的T1/2長(cháng)短取決于劑量的大小和尿pH值,一次服小劑量時(shí)約為2~3小時(shí);大劑量時(shí)可20小時(shí)以上,反復用藥時(shí)可達5~18小時(shí)。一次口服阿司匹林0.65g后,在乳汁中的水楊酸鹽T1/2為3.8~12.5小時(shí)。本品在胃腸道、肝及血液內大部分很快水解為水楊酸鹽,然后在肝臟代謝。代謝物主要為水楊尿酸(salicyluricacid)及葡萄醛酸結合物,小部分氧化為龍膽酸(gentisicacid)。一次服藥后1~2小時(shí)達血藥峰值。鎮痛、解熱時(shí)血藥濃度為25~50μg/ml;抗風(fēng)濕、抗炎時(shí)為150~300μg/ml。血藥濃度達穩定狀態(tài)所需的時(shí)間隨每日劑量而增加,在大劑量用藥(如抗風(fēng)濕)時(shí)一般需7天,但需2~3周或更長(cháng)時(shí)間以達到最佳療效。長(cháng)期大劑量用藥的患者,因藥物主要代謝途徑已經(jīng)飽和,劑量微增即可導致血藥濃度較大的改變。本品以結合的代謝物和游離的水楊酸從腎臟排泄。服用量較大時(shí),未經(jīng)代謝的水楊酸的排泄增多。個(gè)體間可有很大的判別。尿的pH值對排泄速度有影響,在堿性尿中排泄速度加快,而且游離的水楊酸量增多,在酸性尿中則相反。
阿司匹林腸溶片哺乳期婦女用藥是易于通過(guò)胎盤(pán)。動(dòng)物試驗在妊娠頭3個(gè)月應用本品可致畸胎,如脊椎裂、頭顱裂、面部裂、腿部畸形,以及中樞神經(jīng)系統、內臟和骨骼的發(fā)育不全。在人類(lèi)也有報道在應用本品后發(fā)生胎兒缺陷者。此外,在妊娠后3個(gè)月長(cháng)期大量應用本品可使妊娠期延長(cháng),有增加過(guò)期產(chǎn)綜合征及產(chǎn)前出血的危險。在妊娠的最后2周應用,可增加胎兒出血或新生兒出血的危險,在妊娠晚期長(cháng)期用藥也有可能使胎兒動(dòng)脈導管收縮或早期閉鎖,導致新生兒持續性肺動(dòng)脈高壓及心力衰竭。曾有報道,在妊娠晚期因過(guò)量應用或濫用本品而增加了死胎或新生兒死亡的發(fā)生率(可能由于動(dòng)脈導管閉鎖。
阿司匹林腸溶片有效期36個(gè)月。
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(實(shí)習編緝:陳志方)
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