開(kāi)浦蘭左乙拉西坦片為橢圓形薄膜包衣片(250mg為藍色片,500mg為黃色片,1000mg為白色片),除去包衣后均顯白色。那么,哪些患者不宜服用開(kāi)浦蘭左乙拉西坦片呢?
開(kāi)浦蘭左乙拉西坦片的吸收完全性和線(xiàn)性關(guān)系,開(kāi)浦蘭左乙拉西坦片的血藥濃度可以根據口服劑量mg/kg進(jìn)行預測,因而沒(méi)有必要對左乙拉西坦的進(jìn)行血藥濃度監控。開(kāi)浦蘭左乙拉西坦片在濃度高至10uM時(shí),開(kāi)浦蘭左乙拉西坦片對多種已知受體無(wú)親和力,如苯二氮卓類(lèi)、GABA、甘氨酸、NMDA、再攝取位點(diǎn)和第二信使系統。開(kāi)浦蘭左乙拉西坦片的體外試驗顯示對神經(jīng)元電壓門(mén)控的鈉離子通道或T-型鈣電流無(wú)影響。
開(kāi)浦蘭左乙拉西坦片并不直接易化GABA能神經(jīng)傳遞,但研究顯示對培養的神經(jīng)元GABA和甘氨酸門(mén)控電流負調節子活性有對抗作用。開(kāi)浦蘭左乙拉西坦片經(jīng)口服后迅速吸收,開(kāi)浦蘭左乙拉西坦片口服絕對生物利用度接近100%。開(kāi)浦蘭左乙拉西坦片在大鼠腦組織中發(fā)現了左乙拉西坦的可飽和的和立體選擇性的神經(jīng)元結合位點(diǎn),但該結合位點(diǎn)鑒定和功能目前尚不明確。
開(kāi)浦蘭左乙拉西坦片給藥1.3小時(shí)后,血藥濃度達峰,如果每日給藥2次,2天后達到穩態(tài)坪濃度,如果單劑量為1000mg及1000mg每日兩次,典型的峰濃度為31和43μg/ml。開(kāi)浦蘭左乙拉西坦片的吸收時(shí)間與劑量無(wú)關(guān),攝取食物不影響吸收速度。
對左乙拉西坦過(guò)敏或者對吡咯烷酮衍生物或者其他任何成分過(guò)敏的病人禁不宜服用開(kāi)浦蘭左乙拉西坦片。
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(實(shí)習編緝:李華藝)
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