奧利司他片會(huì )出現什么過(guò)敏反應呢？

來(lái)源：發(fā)布時(shí)間：2016/11/6 14:56:59

導讀：

奧利司他片為白色或類(lèi)白色片。主要成份為奧利司他，化學(xué)名稱(chēng)：（S）-2-甲酰氨-4-甲基-戊酸-（S）-1-{[（2S，3S）-3-己基-4-氧代-氧雜環(huán)丁基]甲基}十二烷基酯。那么，奧利司他片會(huì )出現什么過(guò)敏反應呢？

奧利司他片中M1和M3具有一個(gè)開(kāi)放的β-內酯環(huán)，奧利司他片對脂肪酶的抑制活性極弱（與奧利司他相比，分別低1000倍和2500倍）。奧利司他片通過(guò)減輕體重和維持體重，并結合低熱量飲食控制肥胖；還可用于減少在體重降低后的反彈。奧利司他片幾乎不被吸收，所以難以測定其分布容積，無(wú)法進(jìn)行藥代動(dòng)力學(xué)檢測。在體外99％以上的奧利司他與血漿蛋白結合（脂蛋白、白蛋白是主要的結合蛋白）。奧利司他很少與紅細胞結合。

奧利司他片的動(dòng)物試驗提示，奧利司他的代謝主要集中在胃腸道壁。奧利司他片在肥胖患者中進(jìn)行的研究顯示，奧利司他片在極少部分被全身吸收的藥物成份中有兩種主要的代謝產(chǎn)物，M1（4-環(huán)內酯環(huán)水解產(chǎn)物）和M3（M1附著(zhù)一個(gè)N-甲酰基亮氨酸裂解產(chǎn)物）占全部血漿濃度的42％。奧利司他片在治療劑量下，M1、M3的抑酶活性及血漿濃度很低（服藥2～4小時(shí)后平均為M1，26ng/ml和M3，108ng/ml），因此這兩種代謝產(chǎn)物不具有藥理意義。

奧利司他片還有發(fā)生罕見(jiàn)過(guò)敏反應的報道，主要臨床表現為瘙癢、皮疹、蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫、支氣管痙攣和過(guò)敏性反應，出現大皰疹十分罕見(jiàn)。上市后監測還發(fā)現有胰腺炎的報道。

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（實(shí)習編緝：李華藝）

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