藥代動(dòng)力學(xué)又稱(chēng)藥物代謝動(dòng)力學(xué)或藥動(dòng)學(xué)。是研究藥物在動(dòng)物體內的含量隨時(shí)間變化規律的科學(xué)，是藥理學(xué)的一種。主要研究機體對藥物的處置的動(dòng)態(tài)變we化，包括藥物在機體內的吸收、分布、代謝及排泄的過(guò)程。

那么，磷酸西格列汀片適用于2型糖尿病？藥代動(dòng)力學(xué)如何？

2型糖尿病原名叫成人發(fā)病型糖尿病，多在35～40歲之后發(fā)病，占糖尿病患者90%以上。

2型糖尿病患者體內產(chǎn)生胰島素的能力并非完全喪失，有的患者體內胰島素甚至產(chǎn)生過(guò)多，但胰島素的作用效果較差，因此患者體內的胰島素是一種相對缺乏，可以通過(guò)某些口服藥物刺激體內胰島素的分泌。但到后期仍有一些病人需要使用胰島素治療。

磷酸西格列汀片配合飲食控制和運動(dòng)，用于改善2型糖尿病患者的血糖控制。單藥治療的推薦劑量為100mg，每日一次。本品可與或不與食物同服。

對西格列汀藥代動(dòng)力學(xué)特征的研究已經(jīng)在健康受試者和2型糖尿病患者中廣泛地進(jìn)行。健康受試者口服給藥100mg劑量后，西格列汀吸收迅速，服藥1至4小時(shí)后血漿藥物濃度達峰值（Tmax中值）。西格列汀的血藥AUC與劑量成比例增加。健康志愿者單劑量口服100mg后，西格列汀的平均血藥AUC為8.52μM·hr，Cmax為950nM，表觀(guān)終末半衰期（t1/2）為12.4小時(shí)。服用西格列汀100mg達到穩態(tài)時(shí)的血漿AUC與初次給藥相比增加約14%。個(gè)體自身和個(gè)體間西格列汀AUC的變異系數較小（5.8%和15.1%）。西格列汀在健康受試者和2型糖尿病患者中的藥代動(dòng)力學(xué)指標大體相似。

吸收

西格列汀的絕對生物利用度大約為87%。因為本品和高脂肪餐同時(shí)服用對藥代動(dòng)力學(xué)沒(méi)有影響，本品可以與或不與食物同服。

分布

健康受試者單劑靜脈注射西格列汀100mg，平均穩態(tài)分布容積大約為198公升。西格列汀可逆性結合血漿蛋白的結合率較低（38%）。

代謝

西格列汀主要以原型從尿中排泄，代謝僅是次要的途徑。大約79%西格列汀是以原型從尿中排泄。

口服[C]標記的西格列汀后，從西格列汀的代謝產(chǎn)物中檢測到大約16%的放射活性。檢測到6種微量的代謝產(chǎn)物，且對于西格列汀抑制血漿DPP-4的活性沒(méi)有作用。體外試驗證實(shí)了參與西格列汀少量代謝過(guò)程的主要酶是CYP3A4，及CYP2C8。

排泄

健康受試者口服[14C]標記的西格列汀一周內，由糞便（13%）或由尿（87%）中檢測出的放射性活性約100%。西格列汀口服給藥100mg表觀(guān)終末半衰期t1/2大約為12.4小時(shí)，腎清除率大約為350mL/min。

西格列汀的排泄主要通過(guò)腎臟清除和腎小管的主動(dòng)分泌。西格列汀是人類(lèi)有機陰離子轉運子-3（hOAT-3）的作用底物，hOAT-3可能參與腎臟對西格列汀清除。hOAT-3與西格列汀轉運的臨床相關(guān)性未明。西格列汀也是一種p-糖蛋白的作用底物，p-糖蛋白可能也參與介導了腎臟對西格列汀的清除。然而，p-糖蛋白的抑制劑環(huán)孢霉素，并不會(huì )減少西格列汀的腎臟清除。

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（實(shí)習編輯：楊春鳳）