阿德福韋酯片的致癌性:小鼠和大鼠經(jīng)口給予阿德福韋酯,劑量分別相當于人治療劑量時(shí)暴露量的10倍和4倍時(shí),未見(jiàn)致癌作用。那么,那么,阿德福韋酯片的藥理作用怎么樣?
阿德福韋酯片(賀維力)的主要成分是阿德福韋酯,化學(xué)名:9-[2-[[二(新戊酰氧)甲氧]氧膦基]甲氧]乙基]腺嘌呤分子式:C20H32N5O8P分子量:501.48。適用于治療有乙型肝炎病毒活動(dòng)復制證據,并伴有血清氨基酸轉移酶(ALT或AST)持續升高或肝臟組織學(xué)活動(dòng)性病變的肝功能代償的成年慢性乙型肝炎患者。
阿德福韋二磷酸鹽通過(guò)下列兩種方式來(lái)抑制HBVDNA多聚酶(逆轉錄酶);一是與自然底物脫氧腺苷三磷酸競爭,二是整合到病毒DNA后引起DNA鏈延長(cháng)終止。阿德福韋二磷酸鹽對HBVDNA多聚酶的抑制常數(Ki)是0.1μM,但對人類(lèi)DNA多聚酶α和γ的抑制作用較弱,Ki值分別為1.18μM和0.97μM。
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(實(shí)習編輯:嚴韻兒)
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