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伏立康唑片的禁忌是什么呢?

來(lái)源: 發(fā)布時(shí)間:2016/10/27 10:29:25
    導讀:伏立康唑片一般藥代動(dòng)力學(xué)特點(diǎn):分別在健康受試者、特殊人群和患者中進(jìn)行了伏立康唑的藥代動(dòng)力學(xué)研究。

伏立康唑片主要成分為伏立康唑,本品為薄膜衣片,除去包衣后顯白色至類(lèi)白色。那么,伏立康唑片的禁忌是什么呢?

伏立康唑片一般藥代動(dòng)力學(xué)特點(diǎn):分別在健康受試者、特殊人群和患者中進(jìn)行了伏立康唑的藥代動(dòng)力學(xué)研究。對伴有曲霉病危險因素(主要為淋巴系統或造血組織的惡性腫瘤)的患者研究發(fā)現,每日2次口服伏立康唑,每次200mg或300mg,共14天,其藥代動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)(包括吸收快,吸收穩定,體內蓄積和非線(xiàn)性藥代動(dòng)力學(xué))與健康受試者一致。

由于伏立康唑的代謝具有可飽和性,所以其藥代動(dòng)力學(xué)呈非線(xiàn)性,暴露藥量增加的比例遠大于劑量增加的比例。因此如果口服劑量從每日2次,每次200mg增加到每日2次,每次300mg時(shí),估計暴露量(AUCτ)平均增加2.5倍。當給予受試者推薦的負荷劑量(靜脈滴注或口服)后,24小時(shí)內其血藥濃度接近于穩態(tài)濃度。如不給予負荷劑量,僅為每日2次,多劑量給藥后大多數受試者的血藥濃度約在第6天時(shí)達到穩態(tài)。

吸收口服本品吸收迅速而完全,給藥后1-2小時(shí)達血藥峰濃度。口服后絕對生物利用度約為96%。當多劑量給藥,且與高脂肪餐同時(shí)服用時(shí),伏立康唑的血藥峰濃度和給藥間期的藥時(shí)曲線(xiàn)下面積分別減少34%和24%。胃液pH值改變對本品吸收無(wú)影響。

分布穩態(tài)濃度下伏立康唑的分布容積為4.6l/kg,提示本品在組織中廣泛分布。血漿蛋白結合率約為58%。一項研究中,對8名患者的腦脊液進(jìn)行了檢測,所有患者的腦脊液中均可檢測到伏立康唑。

代謝體外試驗表明伏立康唑通過(guò)肝臟細胞色素P450同工酶,CYP2C19,CYP2C9和CYP3A4代謝。

伏立康唑片的禁忌是禁用于已知對伏立康唑或任何一種賦形劑有過(guò)敏史者。

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(實(shí)習編緝:梁勁)

 

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