優(yōu)立通的主要成份為非布佐司他。優(yōu)立通適用于痛風(fēng),痛風(fēng)性關(guān)節炎,老年人痛風(fēng),高尿酸血癥,假痛風(fēng)性關(guān)節炎,痛風(fēng)石,遺傳性高尿酸血癥。那么,優(yōu)立通的孕婦用藥是怎樣呢?
優(yōu)立通在健康受試者中,10~120mg劑量范圍內,單次和多次給藥,優(yōu)立通的最大血漿濃度(Cmax)和AUC呈劑量相關(guān)性增加。每24小時(shí)給予治療劑量時(shí),體內無(wú)蓄積。優(yōu)立通的終末消除半衰期(t1/2)約為5~8小時(shí)。優(yōu)立通通過(guò)群體藥代動(dòng)力學(xué)分析,優(yōu)立通在痛風(fēng)的高尿酸血癥患者中的藥代動(dòng)力學(xué)參數與健康受試者相似。
優(yōu)立通平均表觀(guān)穩態(tài)分布容積(Vss/F)大約是50L(CV約40%)。優(yōu)立通的血漿蛋白結合率約99.2%(主要和血清白蛋白結合),40mg和80mg劑量的血漿蛋白結合率不變。優(yōu)立通被廣泛代謝,優(yōu)立通通過(guò)與尿苷二磷酸葡萄糖苷酸轉移酶(UGT)結合,優(yōu)立通通過(guò)細胞色素P450(CYP)系統、非P450酶系統進(jìn)行氧化。UGT包括UGT1A1、UGT1A3、UGT1A9和UGT2B7,CYP包括CYP1A2、2C8和2C9。
優(yōu)立通的孕婦用藥:FDA妊娠安全分類(lèi)為C類(lèi):在孕婦中未進(jìn)行充分的對照研究。所以唯有確認潛在益處大于對胎兒風(fēng)險時(shí),妊娠期間才能使用非布司他。口服給予大鼠和家兔48mg/kg(按體表面積換算,分別相當于人用劑量80mg/d時(shí)血漿暴露量的40和51倍)非布司他時(shí),在器官形成期未顯示致畸性。然而,在器官形成期和哺乳期,大鼠口服劑量達到48mg/kg(按體表面積換算,相當于人用劑量80mg/d時(shí)血漿暴露量的40倍)時(shí),可導致新生大鼠死亡率增高和減少新生大鼠體重增加。
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(實(shí)習編緝:梁勁)
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