匹伐他汀鈣片每次1~2mg匹伐他汀鈣,每天1次,飯后口服,使用是比較簡(jiǎn)單的,而且功效顯著(zhù)。那么,匹伐他汀鈣片藥代動(dòng)力學(xué)如何呢?
匹伐他汀鈣通過(guò)拮抗膽固醇生合成途徑中的限速酶-HMG-CoA還原酶,從而阻礙肝臟的膽固醇生合成。促進(jìn)肝臟中低密度脂蛋白(LDL)受體的表達和LDL由血液進(jìn)入肝臟,因此降低總膽固醇。
藥代動(dòng)力學(xué)顯示,單次經(jīng)口給藥,健康成年男子各6名,分別空腹時(shí)單次口服2mg、4mg的匹伐他汀鈣,結果,血漿中主要是原形藥物以及主要的代謝物內酯。2mg的給藥量的原形藥物的藥代動(dòng)力學(xué)參數如下表所示。原形藥物的藥代動(dòng)力學(xué)參數受食物的影響,餐后單次給藥比空腹時(shí)單次給藥的Tmax延長(cháng),Cmax下降,但是AUC無(wú)顯著(zhù)性差異。
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(實(shí)習編輯:嚴韻兒)
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