來(lái)氟米特片口服吸收迅速，在胃腸粘膜與肝中迅速轉變?yōu)榛钚源x產(chǎn)物A771726（M1），口服后6～12小時(shí)內A771726的血藥濃度達峰值，口服生物利用度（F）約80%，吸收不受高脂肪飲食影響。那么，來(lái)氟米特片成人類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節炎是哪些呢？

來(lái)氟米特片的主要成份是來(lái)氟米特。化學(xué)名：α,α,α-三氟-5-甲基-異噁唑-N-酰基-對甲苯胺。分子式：C12H9F3N2O2。分子量：270.2。

來(lái)氟米特片的藥理作用是一個(gè)具有抗增殖活性的異噁唑類(lèi)免疫抑制劑，其作用機理主要是抑制二氫乳清酸脫氫酶的活性，從而影響活化淋巴細胞的嘧啶合成。體內外試驗表明本品具有抗炎作用。來(lái)氟米特的體內活性主要通過(guò)其活性代謝產(chǎn)物A771726(M1)而產(chǎn)生。

來(lái)氟米特片成人類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節炎是口服。由于來(lái)氟米特半衰期較長(cháng)，建議間隔24小時(shí)給藥。為了快速達到穩態(tài)血藥濃度，參照國外臨床試驗資料并結合Ⅰ期臨床試驗結果，建議開(kāi)始治療的最初三天給予負荷劑量一日50mg，之后根據病情給予維持劑量一日10mg或20mg。在使用本藥治療期間可繼續使用非甾體抗炎藥或低劑量皮質(zhì)類(lèi)固醇激素。

來(lái)氟米特片的注意事項是：

1.嚴重免疫缺陷病人，骨髓發(fā)育不良者，乙型或丙型肝炎患者，嚴重或無(wú)法控制感染患者和活疫苗免疫時(shí)不宜使用本品。

2.準備生育的男性應考慮停止治療，同時(shí)服用消膽胺或活性炭。

3.如來(lái)氟米特使用過(guò)程中，出現罕見(jiàn)不良反應，如骨髓抑制，斯-約二氏綜合癥，毒性表皮壞死，停止服用來(lái)氟米特，同時(shí)服用消膽胺或活性炭，降低血漿中M1水平。

4.來(lái)氟米特使用過(guò)程中，可出現一過(guò)性丙氨酸氨基轉移酶(ALT)升高，故服用初期，應每月檢測一次ALT。如ALT升高在正常值2倍以?xún)?[80U/L)，繼續觀(guān)察：如ALT升高在正常值2倍～3倍(80～120U/L)，減半量服用，繼續觀(guān)察。若ALT繼續升高或仍然維持在80～120U/L，應中斷治療；如ALT大于正常值3倍以上(]120U/L)，應停藥，且進(jìn)行消膽胺或活性炭治療。停藥后，ALT恢復正常，可繼續用藥，同時(shí)加強護肝治療及隨訪(fǎng)，多數病人不會(huì )出現ALT再次升高。

5．服用期間出現白細胞下降，如白細胞＞3×109/L，繼續服用觀(guān)察；如白細胞在2×109/L～3×109/L之間，減半觀(guān)察，繼續用藥期間，多數病人可恢復正常，若復查白細胞仍低于3×109/L，則中斷治療；如白細胞＜2×109/L，中斷治療。

6.如患者有血液異常病史或腎功能和肝功能不全患者，使用本品時(shí)應慎重，經(jīng)常進(jìn)行血液和臨床檢測。

7.如果劑量過(guò)大或出現毒性時(shí)。可給予消膽胺或活性炭加以消除。具體方法：口服消膽胺3次/日，每次8克，連續服用11天，1天M1血漿濃度降低約40%，2天降低約49%～65%，11天降低約。

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（實(shí)習編緝：陳志東）