來(lái)曲唑片經(jīng)胃腸道迅速吸收,且不受食物影響。每天服用來(lái)曲唑2.5mg,2~6周血藥濃度可達穩定狀態(tài),穩態(tài)時(shí)的血藥濃度單劑量服用來(lái)曲唑濃度的1.5~2倍。那么,來(lái)曲唑片副作用大嗎?
隨機分組試驗表明,每天口服芙瑞來(lái)曲唑2.5mg,與藥物可能相關(guān)的不良反應的發(fā)生率為33%,明顯低于A(yíng)G組的46%。芙瑞來(lái)曲唑的不良反應多為輕度或中度,以惡心(2%~9%)、頭疼(0%~7%)、骨痛(4%~10%)、潮熱(0%~9%)和體重增加(2%~8%)為主要表現,其他少見(jiàn)的還有便秘、腹瀉、瘙癢、皮疹、關(guān)節痛、骨骼肌疼痛、胸痛、腹痛、面部潮紅、疲倦、失眠、頭暈、水腫、高血壓、心律不齊、血栓形成、呼吸困難、陰道流血等。
但是,由于芙瑞選擇性較高,不影響糖皮質(zhì)激素、鹽皮質(zhì)激素和甲狀腺功能,大劑量使用對腎上腺皮質(zhì)類(lèi)固醇類(lèi)物質(zhì)分泌無(wú)抑制作用,因此具有較高的治療指數。各項臨床前研究表明,芙瑞(來(lái)曲唑片)對全身各系統及靶器官沒(méi)有潛在的毒性,具有耐受性好、藥理作用強的特點(diǎn)。
由于來(lái)曲唑較其他芳香化酶抑制劑和抗此激素藥物相比抗腫瘤作用更強。最近國外又批準芙瑞(來(lái)曲唑片)可以用于乳腺癌早期的治療。由于其選擇性較高,因此具有較高的治療指數。
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(實(shí)習編輯:徐培穎)
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