托吡酯片可阻斷神經(jīng)元持續去極化導致的反復電位發(fā)放,此作用與使用托吡酯后的時(shí)間密切相關(guān),表明托吡酯可以阻斷鈉通道。那么,托吡酯片可降低谷氨酸AMPA受體的活性嗎?
托吡酯片可降低谷氨酸AMPA受體的活性,表明托吡酯可降低興奮性中樞神經(jīng)遞質(zhì)的作用。上述作用不被苯二氮類(lèi)拮抗劑氟馬西尼阻斷,托吡酯也不增加通道開(kāi)放的持續時(shí)間,因此,托吡酯與苯巴比妥調節GABAA受體的方式不同。
托吡酯片的用法用量是對成人和兒童皆推薦從低劑量開(kāi)始治療,然后逐漸增加劑量,調整至有效劑量。片劑不要拈碎。
本品治療成人和兒童部分性癲癇發(fā)作有效。在對照的加用治療試驗中,已證實(shí)托吡酯血漿濃度與臨床療效無(wú)相關(guān)性。尚無(wú)證據證明托吡酯在人類(lèi)中有耐受性,在成人部分性癲癇發(fā)作患者中進(jìn)行的劑量范圍研究得出,劑量大于400mg/日(600、800和1000mg/日)并不增加療效。
應用本品治療時(shí),不必監測血漿托吡酯濃度以達到最佳療效。本品加用苯妥英治療時(shí),僅有極少數病例需調整苯妥英的用量以達到最佳臨床療效。在本品加用治療期間,加用或停用苯妥英和卡馬西平可能需要調整本品的劑量。
進(jìn)食與否皆可服用本品。
托吡酯片的老年患者用藥是老年患者用藥同成人。
托吡酯片的藥物過(guò)量是體征和癥狀曾有本品藥物過(guò)量的報告,癥狀和體征包括驚厥、困倦、言語(yǔ)障礙、視力模糊、復視、精神損害、昏睡、共濟失調、木僵、低血壓、腹痛、激越、眩暈和抑郁。多數病例的臨床后果并不嚴重,但有包括本品的多種藥使用過(guò)量后死亡的報告。詳情見(jiàn)內包裝說(shuō)明書(shū)。
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(實(shí)習編緝:邵澤妹)
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