替格瑞洛主要經(jīng)CYP3A4代謝，少部分由CYP3A5代謝。替格瑞洛片(倍林達)用于急性冠脈綜合征(不穩定性心絞痛、非ST段抬高心肌梗死或ST段抬高心肌梗死)患者，包括接受藥物治療和經(jīng)皮冠狀動(dòng)脈介入(PCI)治療的患者，降低血栓性心血管事件的發(fā)生率。過(guò)量服用替格瑞洛片怎么辦？

藥物過(guò)量：

1.目前還沒(méi)有逆轉替格瑞洛作用的解毒藥，預計替格瑞洛不可通過(guò)透析清除(見(jiàn)【注意事項】)。應根據當地標準醫療實(shí)踐處置用藥過(guò)量。出血為可以預期的藥物過(guò)量藥理效應，如發(fā)生出血，應采取適當的支持性治療措施。

2.替格瑞洛片單劑量給藥高達900mg可很好耐受。單劑量遞增研究結果顯示，本品的劑量限制反應為胃腸道毒性，包括惡心、嘔吐、腹瀉等。藥物過(guò)量可能引起的具有臨床意義的其它不良反應包括呼吸困難和室性停搏，應進(jìn)行心電圖監測。

替格瑞洛片(倍林達)口服。本品可在飯前或飯后服用。本品起始劑量為單次負荷量180mg(90mg×2片)，此后每次1片(90mg)，每日兩次。除非有明確禁忌，本品應與阿司匹林聯(lián)合用藥。在服用首劑負荷阿司匹林后，阿司匹林的維持劑量為每日1次，每次75～100mg。已經(jīng)接受過(guò)負荷劑量氯吡格雷的ACS患者，可以開(kāi)始使用替格瑞洛。治療中應盡量避免漏服。如果患者漏服了一劑，應在預定的下次服藥時(shí)間服用一片90mg(患者的下一個(gè)劑量)。本品的治療時(shí)間可長(cháng)達12個(gè)月，除非有臨床指征需要中止本品治療(見(jiàn)【藥理毒理】)。超過(guò)12個(gè)月的用藥經(jīng)驗目前尚有限。急性冠脈綜合征患者過(guò)早中止任何抗血小板藥物(包括本品)治療，可能會(huì )使基礎病引起的心血管死亡或心肌梗死的風(fēng)險增加，因此，應避免過(guò)早中止治療。

替格瑞洛片(倍林達)注意事項1.有出血傾向(例如近期創(chuàng )傷、近期手術(shù)、凝血功能障礙、活動(dòng)性或近期胃腸道出血)的患者慎用本品。有活動(dòng)性病理性出血的患者、有顱內出血病史的患者、中-重度肝損害的患者禁用本品。2.對于實(shí)施擇期手術(shù)的患者，如果抗血小板藥物治療不是必須的，應在術(shù)前7天停止使用替格瑞洛。3.應避免中斷替格瑞洛片治療。如果必須暫時(shí)停用替格瑞洛(如治療出血或擇期外科手術(shù))，則應盡快重新開(kāi)始給予治療。停用替格瑞洛將會(huì )增加心肌梗死、支架血栓和死亡的風(fēng)險。4.為謹慎起見(jiàn)，不建議尿酸性腎病患者使用替格瑞洛。5.應避免替格瑞洛與CYP3A4強抑制劑合并使用(如酮康唑、克拉霉素、萘法唑酮、利托那韋和阿扎那韋)，因為合并用藥可能會(huì )使替格瑞洛的暴露顯著(zhù)增加(見(jiàn)【藥物相互作用】)。6.不建議替格瑞洛與CYP3A4強誘導劑(如利福平、地塞米松、苯妥英、卡馬西平和苯巴比妥)聯(lián)合用藥，因為合并用藥可能會(huì )導致替格瑞洛的暴露量和有效性下降。7.不建議替格瑞洛與治療指數窄的CYP3A4底物(即西沙必利和麥角生物堿類(lèi))聯(lián)合用藥，因為替格瑞洛可能會(huì )使這些藥物的暴露量增加。8.不建議替格瑞洛與大于40mg的辛伐他汀或洛伐他汀聯(lián)合用藥。9.據報道在急性冠脈綜合征治療期間會(huì )出現頭暈和意識模糊癥狀，因此，出現這些癥狀的患者在駕駛或操作機械時(shí)應格外小心。

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（實(shí)習編輯：孫媛媛）