替格瑞洛吸收迅速，中位Tmax約為1.5小時(shí)。替格瑞洛可快速生成其主要循環(huán)代謝產(chǎn)物AR-C124910XX(也是活性物質(zhì))，中位Tmax約為2.5小時(shí)(1.5～5.0)。在所研究的劑量范圍(30～1260mg)內，替格瑞洛與其活性代謝產(chǎn)物的Cmax和AUC與用藥劑量大致成比例增加。替格瑞洛的平均絕對生物利用度約為36%(范圍為25.4%至64.0%)。攝食高脂肪食物可使替格瑞洛的AUC增加21%、活性代謝物的Cmax下降22%，但對替格瑞洛的Cmax或活性代謝物的AUC無(wú)影響。一般認為這些微小變化的臨床意義不大，因此替格瑞洛可在飯前或飯后服用。替格瑞洛片的用法用量是怎樣的？

替格瑞洛片(倍林達)口服。本品可在飯前或飯后服用。本品起始劑量為單次負荷量180mg(90mg×2片)，此后每次1片(90mg)，每日兩次。除非有明確禁忌，本品應與阿司匹林聯(lián)合用藥。在服用首劑負荷阿司匹林后，阿司匹林的維持劑量為每日1次，每次75～100mg。已經(jīng)接受過(guò)負荷劑量氯吡格雷的ACS患者，可以開(kāi)始使用替格瑞洛。治療中應盡量避免漏服。如果患者漏服了一劑，應在預定的下次服藥時(shí)間服用一片90mg(患者的下一個(gè)劑量)。本品的治療時(shí)間可長(cháng)達12個(gè)月，除非有臨床指征需要中止本品治療(見(jiàn)【藥理毒理】)。超過(guò)12個(gè)月的用藥經(jīng)驗目前尚有限。急性冠脈綜合征患者過(guò)早中止任何抗血小板藥物(包括本品)治療，可能會(huì )使基礎病引起的心血管死亡或心肌梗死的風(fēng)險增加，因此，應避免過(guò)早中止治療。

替格瑞洛片(倍林達)用于急性冠脈綜合征(不穩定性心絞痛、非ST段抬高心肌梗死或ST段抬高心肌梗死)患者，包括接受藥物治療和經(jīng)皮冠狀動(dòng)脈介入(PCI)治療的患者，降低血栓性心血管事件的發(fā)生率。

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（實(shí)習編輯：孫媛媛）