鹽酸多奈哌齊片為薄膜衣片，除去薄膜衣后顯白色。口服。成年人/老年人：初始治療用量一日一次，一次1片（以鹽酸多奈哌齊計5mg）。那么，鹽酸多奈哌齊片的藥物過(guò)量是什么呢？

鹽酸多奈哌齊片的藥代動(dòng)力學(xué)是：

1.吸收:口服大約3－4小時(shí)后達到最高血漿濃度。血漿濃度和藥時(shí)曲線(xiàn)下面積與劑量成正比。消除半衰期約70小時(shí)，所以，多次每日單劑量給藥將緩慢達到穩態(tài)。治療開(kāi)始后3周內達穩態(tài)。穩態(tài)后，血漿鹽酸多奈哌齊濃度和相應的藥效學(xué)活性在一日中變化很小。飲食對鹽酸多奈哌齊的吸收無(wú)影響。

2.分布:約95%的鹽酸多奈哌齊與人血漿蛋白結合。有活性的代謝產(chǎn)物6-氧-去甲基多奈哌齊的血漿蛋白結合情況尚不清楚。鹽酸多奈哌齊在不同組織中的分布尚未明確研究。但是，在健康成年男性志愿者做的放射性質(zhì)量平衡研究中，給予單劑14C-標記的5mg鹽酸多奈哌齊240小時(shí)后，仍有28%的標記物未被回收，表明鹽酸多奈哌齊和/或其代謝物可能在體內存在10天以上。

3.代謝／排泄:鹽酸多奈哌齊以原形由尿排泄或由細胞色素P450系統代謝為多種代謝產(chǎn)物，其中有些尚未確定。服用單劑14C-標記的鹽酸多奈哌齊5mg后，血漿放射性(以服用劑量的百分比表示)，主要為鹽酸多奈哌齊原型(30％)，6-氧-去甲基多奈哌齊(11％―唯一具有鹽酸多奈哌齊相似活性的代謝物)，donepezil-cis-N-oxide(9%)，5-氧-去甲基多奈哌齊(7%)和5-氧-去甲基多奈哌齊的葡萄糖醛酸結合物(3%)。約見(jiàn)57％的總放射物從尿中回收(有17%是沒(méi)有轉化的多奈哌齊)，14.5%從糞便中回收，提示生物轉化和尿排泄為消除的主要途徑。尚無(wú)證據表明鹽酸多奈哌齊和/或其代謝產(chǎn)物有肝腸循環(huán)。血漿中多奈哌齊濃度以半衰期70小時(shí)下降。性別、種族和吸煙史對血漿鹽酸多奈哌齊濃度的影響在臨床上無(wú)顯著(zhù)差異。多奈哌齊的藥代動(dòng)力學(xué)還沒(méi)有在健康的老年人或阿爾茨海默病病人中進(jìn)行過(guò)正式的研究，但是，病人的平均血漿濃度與那些年輕的健康志愿者的數值相近。對于輕至中度肝功能不全患者，多奈哌齊的穩態(tài)濃度有增高的現象:平均AUC增高48%，平均Cmax增高39%

鹽酸多奈哌齊片的兒童用藥是不推薦用于兒童。

鹽酸多奈哌齊片的藥物過(guò)量是過(guò)量使用膽堿酯酶抑制劑會(huì )引起膽堿能危象，表現為嚴重的惡心、嘔吐、流涎、出汗、心動(dòng)過(guò)緩、低血壓、呼吸抑制、虛脫和驚厥。可能會(huì )有進(jìn)行性肌無(wú)力，如累及呼吸肌可致死。治療用藥過(guò)量的病人，應使用一般支持療法。鹽酸多奈哌齊過(guò)量時(shí)，可用叔胺型抗膽堿藥如阿托品作解毒劑。建議根據反應使用靜脈給予的硫酸阿托品：首劑靜脈給1.0mg和2.0mg，然后根據臨床表現給藥。有報道合用其它擬膽堿藥，如與季胺型抗膽堿藥格隆溴胺(Glycopyrrolate)合并用藥時(shí)，血壓和心率反應不明顯。尚不清楚鹽酸多奈哌齊和(或)其代謝物能否由透析清除(血液透析、腹膜透析或血液過(guò)濾)。

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（實(shí)習編緝：李華藝）