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辛伐他汀膠囊的藥理毒理是什么？

來(lái)源： 發(fā)布時(shí)間：2016/10/14 17:22:06
    導讀：辛伐他汀膠囊的藥理毒理是：本身無(wú)活性，口服吸收后的水解產(chǎn)物在體內競爭性地抑制膽固醇合成過(guò)程中的限速酶羥甲戊二酰輔酶A還原酶。

辛伐他汀膠囊(幸露)，口服吸收良好，吸收后肝內的濃度高于其他組織，在肝內經(jīng)廣泛首關(guān)代謝，水解為代謝產(chǎn)物，以β-羥酸為主的三種代謝產(chǎn)物有活性。那么，辛伐他汀膠囊的藥理毒理是什么？

辛伐他汀膠囊的藥理毒理是：

藥理作用：本品本身無(wú)活性，口服吸收后的水解產(chǎn)物在體內競爭性地抑制膽固醇合成過(guò)程中的限速酶羥甲戊二酰輔酶A還原酶，使膽固醇的合成減少，也使低密度脂蛋白受體合成增加，主要作用部位在肝臟，結果使血膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇水平降低，中度降低血清甘油三酯水平和增高血高密度脂蛋白水平。由此對動(dòng)脈粥樣硬化和冠心病的防治產(chǎn)生作用。

毒理研究：在小鼠，給3-4倍人用劑量可以致癌，但在人類(lèi)大規模長(cháng)期臨床試驗中未見(jiàn)腫瘤發(fā)生增加。已有的研究未發(fā)現本品有致突變作用。

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（實(shí)習編輯：李嘉穎）

 

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