塞來(lái)昔布膠囊具有獨特作用機制的新一代化合物,即特異性抑制環(huán)氧化酶-2。塞來(lái)昔布膠囊不影響華法林的藥效學(xué)或藥代動(dòng)力學(xué)。那么,塞來(lái)昔布膠囊與氨甲喋呤合用怎樣呢?
塞來(lái)昔布膠囊每粒膠囊含塞來(lái)昔布0.2g。化學(xué)名:4-[5-(4-甲苯基)-3-(三氟甲基)-1氫-1-吡唑-1基]苯磺酰胺。分子式:C17H14F3N3O2S。分子量:381.38。
塞來(lái)昔布膠囊的老年患者用藥在各臨床研究接受本品治療的全部患者中,有超過(guò)3300例是65-74歲的患者,而有約1300例是75歲以上的。老年患者和年輕患者在藥物的療效和安全性方面未見(jiàn)明顯的差異。在以腎小球濾過(guò)率(GFR),BUN和肌酐檢測腎功能,以出血時(shí)間,和血小板聚集試驗檢測血小板功能的臨床研究中,發(fā)現在老年和年輕的志愿者中無(wú)差異。但是,服用其他非甾體抗炎藥(NSAIDs),包括選擇性COX-2抑制劑,老年患者發(fā)生致命性胃腸道事件和急性腎功能衰竭的自發(fā)性上市后報告多于年輕患者。(見(jiàn)[注意事項]-警告–胃腸道(GI)影響–消化道潰瘍、出血和穿孔的風(fēng)險)。
塞來(lái)昔布膠囊在決定使用本品前,應仔細考慮本品和其他治療選擇的潛在利益和風(fēng)險。根據每例患者的治療目標,在最短治療時(shí)間內使用最低有效劑量(見(jiàn)【注意事項】-警告)骨關(guān)節炎和類(lèi)風(fēng)濕關(guān)節炎,根據個(gè)體情況決定塞來(lái)昔布膠囊治療的最低劑量。進(jìn)食的時(shí)間對此使用劑量沒(méi)有影響。骨關(guān)節炎:本品緩解骨關(guān)節炎的癥狀和體征推薦劑量為200mg,每日一次口服或100mg每日兩次口服。類(lèi)風(fēng)濕關(guān)節炎:本品緩解類(lèi)風(fēng)濕關(guān)節炎的癥狀和體征推薦劑量為100mg至200mg,每日2次。急性疼痛:推薦劑量為第1天首劑400mg,必要時(shí),可再服200mg。
在接受了至少3個(gè)月氨甲喋呤穩定劑量治療的類(lèi)風(fēng)濕關(guān)節炎患者中,與塞來(lái)昔布膠囊合用7天后,對氨甲喋呤的生物利用度及腎消除率沒(méi)有明顯影響。
塞來(lái)昔布膠囊的藥物過(guò)量沒(méi)有藥物過(guò)量的臨床經(jīng)驗。在健康受試者單劑口服至1200mg和多劑量口服600mg,每日2次的研究中,沒(méi)有發(fā)現有臨床意義的不良影響。假如懷疑有藥物過(guò)量,應采取適當的支持療法,血液透析不是去除過(guò)量藥物的有效辦法。
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(實(shí)習編緝:邵澤妹)
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