阿司匹林對血小板聚集的抑制作用,因此阿司匹林腸溶片適應癥如下:降低急性心肌梗死疑似患者的發(fā)病風(fēng)險預防心肌梗死復發(fā)中風(fēng)的二級預防降低短暫性腦缺血發(fā)作(TIA)及其繼發(fā)腦卒中的風(fēng)險降低穩定性和不穩定性心絞痛患者的發(fā)病風(fēng)險動(dòng)脈外科手術(shù)或介入手術(shù)后,如經(jīng)皮冠脈腔內成形術(shù)(PTCA),冠狀動(dòng)脈旁路術(shù)(CABG),頸動(dòng)脈內膜剝離術(shù),動(dòng)靜脈分流術(shù)預防大手術(shù)后深靜脈血栓和肺栓塞降低心血管危險因素者(冠心病家族史、糖尿病、血脂異常、高血壓、肥胖、抽煙史、年齡大于50歲者)心肌梗死發(fā)作的風(fēng)險。阿司匹林腸溶片的主要成分是什么?
阿司匹林腸溶片(拜阿司匹靈)的主要成分為阿司匹林。化學(xué)名:2-(乙酰氧基)苯甲酸。分子式:C9H8O4。分子量:180.16。
阿司匹林腸溶片(拜阿司匹靈)為白色腸溶包衣片,除去包衣后顯白色。
阿司匹林口服后主要在小腸上部吸收,3.5小時(shí)左右血藥濃度達峰值,吸收后迅速被水解為水楊酸,因此乙酰水楊酸血濼濃度低,血漿半衰期為0.38小時(shí),平均駐留時(shí)間為3.9小時(shí),水解后以水楊酸鹽的形式迅速分布至全身組織,也可進(jìn)入關(guān)節腔及腦脊液,并可通過(guò)胎盤(pán)。水楊酸與血漿蛋白結合率高,可達80-90%,水楊酸經(jīng)肝臟代謝,代謝物主要為水楊尿酸及葡萄糖醛酸結合物,小部分為龍膽酸。本品大部分以結合的代謝物,小部分以游離的水楊酸從腎臟排出。尿液pH值對排泄速度有影響,在堿性尿中排泄速度加快。
乙酰水楊酸使血小板的環(huán)氧合酶(即前裂腺素合成酶)乙酰化,從而減少血栓素A2(TXA2)的生成,對TXA2誘導的血小板聚集產(chǎn)生不可逆的抑制作用;對ADP或腎上腺素誘導的II相聚集也有阻抑作用;并可抑制低濃度膠原、疑血酶、抗原抗體復合物、某些病毒和細菌所致的血小板聚集和釋放反應及自發(fā)性聚集,由此預防血栓的形成。高濃度時(shí),乙酰水楊酸也能抑制血管壁中PG合成酶,減少前列環(huán)素(PGI2)的合成,而PGI2是TXA2的生理對抗菌素劑,它的合成減少可能促成血栓形成。
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(實(shí)習編輯:孫媛媛)
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