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辛伐他汀片與CYP3A4有什么相互作用?

來(lái)源: 發(fā)布時(shí)間:2016/10/9 22:41:35
    導讀:有效的CYP3A4抑制劑(如下)通過(guò)減少辛伐他汀的消除而增加肌病的危險(見(jiàn)注意事項,肌病/橫紋肌溶解)。伊曲康唑,酮康唑,紅霉素,克拉霉素,Telithromcin(泰利霉素),HIV蛋白酶抑制劑,奈法唑酮

用藥合理與否,關(guān)系到治療的成敗。辛伐他汀能降低正常及升高的低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)的濃度。LDL由極低密度脂蛋白(VLDL)形成,主要通過(guò)高親和力的LDL受體分解代謝。辛伐他汀片與CYP3A4有什么相互作用?

辛伐他汀片(舒降之)的主要成分為辛伐他汀。化學(xué)名:2,2-二甲基丁酸-8-[(4R,6R)-6-2-[(1S,2S,6S,8S,8aR)-1,2,6,7,8,8a-六氫-8-羥基-2,6-二甲基-1-萘基]乙基四氫-4-羥基-2H-吡喃-2-酮]酯。

辛伐他汀片(舒降之)適應癥/功能主治:1.高脂血癥。1)對于原發(fā)必高膽固醇血癥包括雜合子家族性高膽固醇血癥高脂血癥或混合性高酯血癥的患者,當飲食控制及其它非藥物治療不理想時(shí),結合飲食控制,本品可用于降低升高的總膽固醇、低密度脂滑白膽固醇、載脂蛋白B和甘油三酯,且可升高高密度脂蛋白膽固醇,從而降低密度脂蛋白膽固醇,高密度脂蛋白膽固醇及總膽固醇高密度脂蛋白膽固醇的比率。2)對于純合予家族性高膽固醇血癥患者,結合飲食控制及非飲食療法,本品可用于降低升高的總膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇和載蛋白B。2.冠心病。對于冠心病合并高膽固醇血癥的患者,本品適用于:1)降低死亡的危險性。2)降低冠心病死亡及非致死性心肌梗塞的危險性。3)降低中風(fēng)和短暫性腦缺血的危險性。4)降低心臟血管重建手術(shù)(冠狀動(dòng)脈搭橋術(shù)及經(jīng)皮腔內冠狀動(dòng)脈成形術(shù))的危險性,延緩冠狀動(dòng)脈粥樣硬化的進(jìn)程,包括減少新病灶及全堵塞的成形。3.患有雜合子家族性高膽固醇血癥兒童患者。對于患有雜合子家族性高膽固醇血癥的10-17歲的青春期男孩和女孩(至少初潮1年后),結合飲食控制,本品可用于降低總膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇、載脂蛋白B和甘油三酯。

辛伐他汀片(舒降之)的藥物相互作用如下:

1.與CYP3A4相互作用。辛伐他汀通過(guò)CYP3A4代謝但沒(méi)有CYP3A4抑制活性;因此它不會(huì )影響通過(guò)CYP3A4代謝的其它藥物的血漿濃度。有效的CYP3A4抑制劑(如下)通過(guò)減少辛伐他汀的消除而增加肌病的危險(見(jiàn)注意事項,肌病/橫紋肌溶解)。伊曲康唑,酮康唑,紅霉素克拉霉素,Telithromcin(泰利霉素),HIV蛋白酶抑制劑,奈法唑酮。

2.與其它單獨應用能引起肌病的降脂藥物的相互作用。與下列降脂藥物合用肌病的危險增加,這些藥物雖不是有效的CYP3A4抑制劑,但是單獨應用能引起肌病。吉非貝齊,其它貝特類(lèi)(非諾貝特除外),煙酸(≥每天1克),當非諾貝特與辛伐他汀合用時(shí),沒(méi)有證據顯示肌病的危險超過(guò)它們單獨使用時(shí)發(fā)生的危險總和。

3.其它相互作用。

1)環(huán)孢菌素或達那唑:同時(shí)與環(huán)孢菌素或達那唑合用會(huì )增加肌病/橫紋肌溶解的危險,特別是與大劑量辛伐他汀合用時(shí)(見(jiàn)注意事項,肌病/橫紋肌溶解)。

2)胺碘酮或維拉帕米:胺碘酮或維拉帕米同時(shí)與大劑量辛伐他汀合用會(huì )增加肌病/橫紋肌溶解的危險(見(jiàn)注意事項,肌病/橫紋肌溶解)

3)地爾硫卓:同時(shí)服用地爾硫卓和辛伐他汀80mg。

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(實(shí)習編輯:孫媛媛)

 

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