羅格列酮鈉片可被完全代謝，無(wú)原形藥物從尿中排出，其主要代謝途徑為N-脫甲基和羥化后與硫酸和葡萄糖醛酸結合。那么，羅格列酮鈉片的說(shuō)明書(shū)有哪些內容？

在羅格列酮臨床研究中，空腹血糖(FPG)和HbA1c的檢測結果表明，羅格列酮改善血糖控制情況，同時(shí)伴有血胰島素和C肽水平降低，也可使餐后血糖和胰島素水平下降。

【藥品名稱(chēng)】

通用名稱(chēng)：羅格列酮鈉片

商品名稱(chēng)：羅格列酮鈉片(太羅)

英文名稱(chēng)：RosiglitazoneSodiumTablets

拼音全碼：LuoGeLieTongNaPian(TaiLuo)

【主要成份】本品主要成分是羅格列酮鈉。化學(xué)名為：5-[[4-[2-(甲基-2-吡啶氨基)乙氧基]苯基]甲基]-2,4-噻唑烷二酮鈉鹽。

【成份】

分子式：C18H19N3NaO3S

分子量：380.42

【性狀】本品為片劑。

【適應癥/功能主治】用于治療2型糖尿病。

【規格型號】4mg*15s

【用法用量】

1.口服,服藥與進(jìn)食無(wú)關(guān)。糖尿病治療應個(gè)體化。

2.單藥治療：初始劑量可為一日一片(4mg),每日一次或分兩次口服。如對初始劑量反應不佳,可逐漸加量至一日兩片(8mg)。

3.與磺酰脲類(lèi)聯(lián)合用藥：初始劑量可為一日一片(4mg),每日一次或分兩次口服。發(fā)生低血糖時(shí),減少磺脲類(lèi)用量。

4.與二甲雙胍聯(lián)合用藥：初始劑量可為一日一片(4mg),每日一次或分兩次口服。12周后若空腹血糖控制不理想。劑量增加至一日兩片(8mg)。

5.最大推薦劑量為每日兩片(8mg),每日一次或分兩次口服。

【不良反應】

1.輕中度水腫；

2.貧血；

3.本品可能會(huì )使血紅蛋白和紅細胞壓積下降，可能與羅格列酮造成血漿容量增加有關(guān)；

4.低血糖反應，合并使用其它降糖藥物時(shí)，有發(fā)生低血糖的風(fēng)險；

5.肝功能，臨床試驗發(fā)現輕中度轉氨酶升高的發(fā)生率為0.2%，與安慰劑組相當，并且為可逆。

【禁忌】對本品或其中成份過(guò)敏者禁用。

【注意事項】

1．一般羅格列酮僅能在胰島素存在下發(fā)揮降糖作用,故不用于1型糖尿病或糖尿病酮癥酸中毒的治療。

2．低血糖癥：聯(lián)合使用胰島素或其它口服降糖藥時(shí),有發(fā)生低血糖癥的風(fēng)險,此時(shí)可能有必要降低同用藥物的劑量。

3．排卵：絕經(jīng)期前不排卵的胰島素抵抗患者,噻唑烷二酮包括羅格列酮的治療可能導致重新排卵。作為胰島素敏感性改善的結果之一,這些患者如果不采取有效避孕措施,則有懷孕的風(fēng)險。

4．水腫：水腫病人使用本品應慎用。

5．心臟：對于NYHA標準新功能Ⅲ和Ⅳ級的病人,不宜使用本品。

6．肝臟：適用本品應定期檢測肝功能,有活動(dòng)性肝病的病人不應服用本品治療。

【兒童用藥】?jì)和挠盟幍陌踩陨形创_定。

【老年患者用藥】尚不明確。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】尚不明確。

【藥物相互作用】如需與其他藥品一起服用，詳情請咨詢(xún)醫師或藥師。

【藥物過(guò)量】當出現服藥過(guò)量時(shí)，應根據患者臨床癥狀、體征進(jìn)行適當的支持治療。

【藥理毒理】羅格列酮鈉為羅格列酮的鈉鹽，羅格列酮屬噻唑烷二酮類(lèi)抗糖尿病藥。通過(guò)胰島素的敏感性而有效地控制血糖。本品為過(guò)氧化物酶體增殖激活受體γ(PPAR-γ)的高選擇性強效激動(dòng)劑。人類(lèi)的PPAR受體存在于胰島素的主要靶組織如肝臟、脂肪和肌肉組織中。本品激活PPAR-γ受體，可對參與葡萄糖生成，轉運和利用的胰島素的反應基因的轉錄進(jìn)行調控。此外，PPAR-γ反應基因也參與脂肪酸代謝的調節。在羅格列酮臨床研究中，空腹血糖(FPG)和HbA1c的檢測結果表明，羅格列酮改善血糖控制情況，同時(shí)伴有血胰島素和C肽水平降低，也可使餐后血糖和胰島素水平下降。羅格列酮對血糖控制的改善作用較持久，可維持達52周。2型糖尿病的主要病理生理學(xué)特征為胰島素抵抗，羅格列酮的抗糖尿病作用已在2型糖尿病的動(dòng)物模型[由于靶組織的胰島素抵抗而出現高血糖癥和/或糖耐量下降]中得到顯示。可有效降低ob/ob肥胖小鼠，db/db糖尿病小鼠和Zucker肥胖大鼠模型的糖尿病發(fā)展，動(dòng)物研究提示，本品的抗糖尿病作用是通過(guò)提高肝臟、肌肉和脂肪組織對胰島素的敏感性而實(shí)現，并且在脂肪組織中使胰島素調控的葡萄糖轉運因子GLU1-4的基因表達增加，羅格列酮單獨使用不會(huì )使2型糖尿病和/或糖耐量減低的模型動(dòng)物出現低血糖。

【藥代動(dòng)力學(xué)】根據相關(guān)文獻資料：1．吸收本品的絕對生物利用度為99%。血藥濃度達峰時(shí)間（tmax）為1小時(shí)，進(jìn)食不改變本品的AUC值，但可引起Cmax下降28%及tmax延遲至1.75小時(shí)，此改變無(wú)明顯臨床意義，故本品在空腹或進(jìn)餐時(shí)服用均可。2．分布群體藥代動(dòng)力學(xué)分析表明，本品的平均口服分布容積（Vss/F）約為17.6L（±30%）。約99.8%的羅格列酮與血漿蛋白（主要是白蛋白）結合。3．代謝本品可被完全代謝，無(wú)原形藥物從尿中排出，其主要代謝途徑為N-脫甲基和羥化后與硫酸和葡萄糖醛酸結合。由于在循環(huán)中所有代謝產(chǎn)物的活性均明顯弱于原形化合物，故對胰島素增敏作用甚微。體外研究表明，本品主要經(jīng)P450同功酶CYP2C8代謝，經(jīng)CYP2C9代謝僅占很小部分。4．排出口服或靜脈給予[14C]羅格列酮后，約64%從尿中排出，約23%從糞便中排出。[14C]相關(guān)物質(zhì)的血漿半衰期范圍為103~158小時(shí)。本品藥代動(dòng)力學(xué)參數不受年齡、種族、吸煙和飲酒的影響。口服消除率及穩態(tài)分布容積均隨體重增加而增加，女性患者消除率大約低15%。中、重度肝損害患者消除率明顯降低，消除半衰期延長(cháng)2小時(shí)。

【貯藏】密封保存。

【包裝】鋁塑泡罩包裝，15片/板/盒。

【有效期】24月

【批準文號】國藥準字H20041399

【生產(chǎn)企業(yè)】太極集團重慶涪陵制藥廠(chǎng)有限公司

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（實(shí)習編輯：葉勝能）