鹽酸度洛西汀腸溶膠囊主要成份是鹽酸度洛西汀。與氟伏沙明(強CYP1A2抑制劑)聯(lián)合應用于男性受試者(n=14)時(shí)，度洛西汀AUC增加超過(guò)5倍，Cmax增加約2.5倍，于1/2增加3倍。那么，鹽酸度洛西汀腸溶膠囊與CYP2C19酶合用是怎樣呢？

鹽酸度洛西汀腸溶膠囊是一種選擇性的5-羥色胺與去甲腎上腺素再攝取抑制劑（SSNRI）。

鹽酸度洛西汀腸溶膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)是消除半衰期大約為12小時(shí)（變化范圍為8-17小時(shí)），在治療范圍之內其藥代動(dòng)力學(xué)參數與劑量成正比。一般于服藥3天后達到穩態(tài)血藥濃度。度洛西汀主要經(jīng)肝臟代謝，涉及兩種P450酶：CYP2D6和CYP1A2。吸收分布-口服鹽酸度洛西汀腸溶膠囊吸收完全。平均滯后2小時(shí)，藥物開(kāi)始被吸收（Tlag），口服6小時(shí)后度洛西汀達到最大血漿濃度（Cmax）。進(jìn)食不影響Cmax，但是將延遲達峰時(shí)間6-10小時(shí)，略微降低吸收程度，約10%。晚間一次服藥與晨間一次服藥相比，度洛西汀的吸收滯后3小時(shí)，表觀(guān)清除增加1/3。表觀(guān)分布容積平均為1640升。度洛西汀與人體血漿蛋白有高度親和性（>90%），主要與白蛋白和α1-酸性糖蛋白結合。目前還未評價(jià)度洛西汀和其他高蛋白結合藥物之間是否有藥物相互作用，肝或腎功能不全不影響度洛西汀的血漿蛋白結合。代謝和排泄-口服C14標記的度洛西汀以確定其人體內生物轉化和降解。血漿中的度洛西汀僅占總放射標記物的3%，提示度洛西汀代謝廣泛，代謝產(chǎn)物多。度洛西汀主要的生物轉化途徑包括結合后萘基環(huán)氧化以及進(jìn)一步氧化。體外試驗中CYP2D6和CYP1A2都可催化萘基環(huán)氧化，血漿中的代謝產(chǎn)物包括葡萄糖醛酸結合的4-羥基度洛西汀、硫酸結合的5-羥基6-甲氧基度洛西汀。尿中分離出多種其他代謝產(chǎn)物，有些僅出現在小的消除代謝旁路中。尿液中僅有少量未經(jīng)代謝的鹽酸度洛西汀原形（約占口服劑量的1%），大部分（約占口服劑量的70%）以鹽酸度洛西汀代謝產(chǎn)物形式經(jīng)尿液排出，大約20%經(jīng)糞便排出。

通過(guò)CYP2C19代謝的藥-體外研究結果顯示治療濃度的鹽酸度洛西汀腸溶膠囊對CYP2C19酶活性無(wú)抑制作用。因而，雖然未進(jìn)行相關(guān)的臨床研究，預計度洛西汀對CYP2C19酶底物的代謝無(wú)抑制作用。

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（實(shí)習編緝：邵澤妹）