瑞舒伐他汀鈣片的性狀是粉紅色薄膜衣片。用法用量是在治療開(kāi)始前,應給予患者標準的降膽固醇飲食控制,并在治療期間保持飲食控制。那么,瑞舒伐他汀鈣片與環(huán)孢素合用是怎樣呢?
瑞舒伐他汀鈣片的主要成份是瑞舒伐他汀鈣。化學(xué)名稱(chēng):雙-[(E)-7-[4-(4-氟基苯基)-6-異丙基-2-[甲基(甲磺酰基)氨基]-嘧啶-5-基](3R,5S)-3,5-羥基庚-6-烯酸]鈣鹽(2:1)。分子式:(C22H27FN3O6S)2Ca。分子量:1001.13。
瑞舒伐他汀鈣片是一種選擇性、競爭性的HMG-CoA還原酶抑制劑。HMG-CoA還原酶是3-羥-3-甲戊二酰輔酶A轉變成甲羥戊酸過(guò)程中的限速酶,甲羥戊酸是膽固醇的前體。動(dòng)物試驗與細胞培養試驗結果顯示,瑞舒伐他汀被肝臟攝取率高,并具有選擇性,肝臟是降低膽固醇的作用靶器官。體內、體外試驗結果顯示,瑞舒伐他汀能增加細胞表面的肝LDL受體數量,由此增強對LDL的攝取和分解代謝,并抑制肝臟VLDL合成,從而減少VLDL和LDL顆粒的總數量。
瑞舒伐他汀鈣片與環(huán)孢素合并使用時(shí),瑞舒伐他汀的AUC比在健康志愿者中所觀(guān)察到的平均高7倍(與服用本品同樣劑量的相比)。合用不影響環(huán)孢素的血漿濃度。
瑞舒伐他汀鈣片的禁忌是禁用于:
1.對瑞舒伐他汀或本品中任何成份過(guò)敏者。
2.活動(dòng)性肝病患者,包括原因不明的血清轉氨酶持續升高和任何血清轉氨酶升高超過(guò)3倍的正常值上限(ULN)的患者。
3.嚴重的腎功能損害的患者(肌酐清除率<30ml/min)。
4.肌病患者。
5.同時(shí)使用環(huán)孢素的患者。
6.妊娠期間、哺乳期間、以及有可能懷孕而未采用適當避孕措施的婦女。
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(實(shí)習編緝:邵澤妹)
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