瑞舒伐他汀鈣片的主要成份是瑞舒伐他汀鈣。化學(xué)名稱(chēng):雙-[(E)-7-[4-(4-氟基苯基)-6-異丙基-2-[甲基(甲磺酰基)氨基]-嘧啶-5-基](3R,5S)-3,5-羥基庚-6-烯酸]鈣鹽(2:1)。那么,瑞舒伐他汀鈣片的性狀是怎樣呢?
瑞舒伐他汀鈣片的性狀是粉紅色薄膜衣片。
瑞舒伐他汀鈣片是一種選擇性、競爭性的HMG-CoA還原酶抑制劑。HMG-CoA還原酶是3-羥-3-甲戊二酰輔酶A轉變成甲羥戊酸過(guò)程中的限速酶,甲羥戊酸是膽固醇的前體。動(dòng)物試驗與細胞培養試驗結果顯示,瑞舒伐他汀被肝臟攝取率高,并具有選擇性,肝臟是降低膽固醇的作用靶器官。體內、體外試驗結果顯示,瑞舒伐他汀能增加細胞表面的肝LDL受體數量,由此增強對LDL的攝取和分解代謝,并抑制肝臟VLDL合成,從而減少VLDL和LDL顆粒的總數量。
瑞舒伐他汀鈣片的注意事項是:
對腎臟的作用:在高劑量特別是40mg治療的患者中,觀(guān)察到蛋白尿(試紙法檢測),蛋白大多數來(lái)源于腎小管,在大多數病例,蛋白尿是短暫的或斷斷續續的。蛋白尿未被認為是急性或進(jìn)展性腎病的前兆(見(jiàn)"不良反應")。
對骨骼肌的作用:在接受本品各種劑量治療的患者中均有對骨骼肌產(chǎn)生影響的報道,如肌痛、肌病,以及罕見(jiàn)的橫紋肌溶解,特別是在使用劑量大于20mg的患者中。依折麥布與HMG-CoA還原酶抑制劑合用時(shí)有極罕見(jiàn)的橫紋肌溶解癥的報告。不排除藥效的相互影響,這些藥物合用時(shí)應慎重。
肌酸激酶檢測:不應在劇烈運動(dòng)后或存在引起CK升高的似是而非的因素時(shí)檢測肌酸激酶(CK),這樣會(huì )混淆對結果的解釋。若CK基礎值明顯升高(]5×ULN),應在5~7天內再進(jìn)行檢測確認。若重復檢測確認患者CK基礎值]5×ULN,則不可以開(kāi)始治療。
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(實(shí)習編緝:邵澤妹)
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