替格瑞洛片用于急性冠脈綜合征(不穩定性心絞痛、非ST段抬高心肌梗死或ST段抬高心肌梗死)患者，包括接受藥物治療和經(jīng)皮冠狀動(dòng)脈介入(PCI)治療的患者。那么，替格瑞洛片與利福平合用是什么呢？

替格瑞洛片口服。本品可在飯前或飯后服用。本品起始劑量為單次負荷量180mg(90mg×2片)，此后每次1片(90mg)，每日兩次。除非有明確禁忌，本品應與阿司匹林聯(lián)合用藥。在服用首劑負荷阿司匹林后，阿司匹林的維持劑量為每日1次，每次75～100mg。已經(jīng)接受過(guò)負荷劑量氯吡格雷的ACS患者，可以開(kāi)始使用替格瑞洛。治療中應盡量避免漏服。如果患者漏服了一劑，應在預定的下次服藥時(shí)間服用一片90mg(患者的下一個(gè)劑量)。本品的治療時(shí)間可長(cháng)達12個(gè)月，除非有臨床指征需要中止本品治療(見(jiàn)【藥理毒理】)。超過(guò)12個(gè)月的用藥經(jīng)驗目前尚有限。急性冠脈綜合征患者過(guò)早中止任何抗血小板藥物(包括本品)治療，可能會(huì )使基礎病引起的心血管死亡或心肌梗死的風(fēng)險增加，因此，應避免過(guò)早中止治療。

替格瑞洛片與利福平合用是合并使用利福平可使替格瑞洛的Cmax和AUC分別降低73%和86%，活性代謝產(chǎn)物的Cmax未發(fā)生改變，AUC降低46%。預期其它CYP3A4誘導劑(如地塞米松、苯妥英、卡馬西平和苯巴比妥)也會(huì )降低替格瑞洛的暴露。本品應避免與CYP3A強效誘導劑聯(lián)合使用。

替格瑞洛片的藥代動(dòng)力學(xué)是：

1.一般特征:替格瑞洛的藥代動(dòng)力學(xué)呈線(xiàn)性，替格瑞洛及其活性代謝產(chǎn)物(AR-C124910XX)的暴露量與用藥劑量大致成比例。

2.吸收:替格瑞洛吸收迅速，中位Tmax約為1.5小時(shí)。替格瑞洛可快速生成其主要循環(huán)代謝產(chǎn)物AR-C124910XX(也是活性物質(zhì))，中位Tmax約為2.5小時(shí)(1.5～5.0)。在所研究的劑量范圍(30～1260mg)內，替格瑞洛與其活性代謝產(chǎn)物的Cmax和AUC與用藥劑量大致成比例增加。替格瑞洛的平均絕對生物利用度約為36%(范圍為25.4%至64.0%)。攝食高脂肪食物可使替格瑞洛的AUC增加21%、活性代謝物的Cmax下降22%，但對替格瑞洛的Cmax或活性代謝物的AUC無(wú)影響。一般認為這些微小變化的臨床意義不大，因此替格瑞洛可在飯前或飯后服用。

3.分布:替格瑞洛的穩態(tài)分布容積為87.5L。替格瑞洛及其代謝產(chǎn)物與人血漿蛋白廣泛結合(>99%)。

4.代謝:替格瑞洛主要經(jīng)CYP3A4代謝，少部分由CYP3A5代謝。替格瑞洛的主要代謝產(chǎn)物為AR-C124910XX，經(jīng)體外試驗評估顯示其亦具有活性，可與血小板P2Y12ADP-受體結合。活性代謝產(chǎn)物的全身暴露約為替格瑞洛的30～40%。

5.排泄:替格瑞洛主要通過(guò)肝臟代謝消除。通過(guò)使用替格瑞洛放射示蹤測得放射物的平均回收率約為84%（糞便中含57.8%，尿液中含26.5%）。替格瑞洛及其活性代謝產(chǎn)物在尿液中的回收率均小于給藥劑量的1%。活性代謝產(chǎn)物的主要消除途徑為經(jīng)膽汁分泌。替格瑞洛的平均t1/2約為7小時(shí)，活性代謝產(chǎn)物為9小時(shí)。

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（實(shí)習編緝：李華藝）