阿托伐他汀鈣片為他汀類(lèi)血脂調節藥，屬HMG-CoA還原酶抑制劑。本身無(wú)活性，口服吸收后的水解產(chǎn)物在體內競爭性地抑制膽固醇合成過(guò)程中的限速酶羥甲戊二酰輔酶A還原酶，使膽固醇的合成減少，也使低密度脂蛋白受體合成增加。那么，阿托伐他汀鈣片的藥代動(dòng)力學(xué)是有哪些呢？
阿托伐他汀鈣片的主要成分是阿托伐他汀鈣，化學(xué)名稱(chēng)為：EP,-(R’，R’)]-2-(4-氟苯基)一B·6一二羥基一5一(1-甲基乙基)一3-苯基-4-[(苯胺)基關(guān)]－1－氫一吡咯-1-庚酸鈣三水臺物。
阿托伐他汀鈣片的藥代動(dòng)力學(xué)是：
1.吸收：口服后迅速吸收，1-2小時(shí)內達到最大血漿濃度，吸收程度隨口服劑量的增加而成正比例地增加。絕對生物利用度約為12%，抑制HMG-CoA還原酶的全身利用度約為30%。無(wú)論是否與食物同時(shí)服用或在一天中無(wú)論何時(shí)服用，其降低血漿LDL-C的效果都相似。
2.分布：平均分布容積是381升，其中98%以上與血漿蛋白結合。
3.代謝：阿托伐他汀在體內被代謝成為鄰羥基化和對羥基化代謝產(chǎn)物，以及各種β-氧化產(chǎn)物。其對循環(huán)HMG-CoA還原酶抑制活性大約70%源于活性代謝產(chǎn)物。
4.消除：阿托伐他汀及其代謝產(chǎn)物通過(guò)肝臟和/或肝外途徑代謝后主要經(jīng)膽汁排除。其平均血漿清除半衰期為14小時(shí)，因活性代謝產(chǎn)物的作用，其對HMG-CoA還原酶抑制活性的半衰期達20-30小時(shí)。
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（實(shí)習編緝：梁勁）
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