替比夫定片的主要成份是替比夫定,替比夫定片為薄膜衣片,除去包衣后顯白色至微黃色。那么,替比夫定片的藥物過(guò)量會(huì )是什么呢?
替比夫定片用于有病毒復制證據以及有血清轉氨酶(ALT或AST)持續升高或肝組織活動(dòng)性病變證據的慢性乙型肝炎成人患者。
替比夫定片為天然胸腺嘧啶脫氧核苷的自然L-對映體,是人工合成的胸腺嘧啶脫氧核苷類(lèi)抗乙肝病毒(HBV)DNA多聚酶藥物。替比夫定在細胞激酶的作用下被磷酸化為有活性的代謝產(chǎn)物--腺苷,腺苷的細胞內半衰期為14小時(shí)。替比夫定5’-腺苷通過(guò)與HBV中自然底物胸腺嘧啶5’-腺苷競爭,從而抑制HBVDNA多聚酶的活性;通過(guò)整和到HBVDNA中造成乙肝病毒(HBV)DNA鏈延長(cháng)終止,從而抑制乙肝病毒的復制。替比夫定同時(shí)抑制乙肝病毒(HBV)DNA第一鏈(EC50value=1.3±1.6μM)和第二鏈(EC50value=0.2±0.2μM)的合成。替比夫定5’-腺苷濃度<=100μM時(shí)不會(huì )抑制人體細胞DNA多聚酶,濃度<=10μM時(shí)未觀(guān)察到明顯的細胞線(xiàn)粒體毒性。
替比夫定片的藥物過(guò)量是沒(méi)有有意過(guò)量服用替比夫定的信息,但有一名受試者曾無(wú)意中過(guò)量服用,而沒(méi)有出現癥狀。健康受試者接受替比夫定1800mg/日為期4天的劑量,沒(méi)有出現不良事件增多或意料之外的不良事件。替比夫定的最大耐受劑量尚未確定。如果服藥過(guò)量,患者應該停止服用替比夫定,并針對中毒表現對患者進(jìn)行監控,必要時(shí)給予適當的一般支持治療。如果服用過(guò)量,可以考慮進(jìn)行血液透析。在單次服用替比夫定200mg后的2小時(shí)內,進(jìn)行血液透析4小時(shí)可以清除約23%的替比夫定。
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(實(shí)習編緝:陳志東)
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