在網(wǎng)絡(luò )上,經(jīng)常可以看到很多準媽媽為了自己該不該吃藥的事兒而糾結。草酸艾司西酞普蘭片(百適可)的主要成份是草酸艾司西酞普蘭。其化學(xué)名:S(+)-1-(3-二甲氨丙基)-1-(4-氟代苯基)-1,3-二氫異苯并呋喃-5腈草酸鹽。孕婦可不可以服用草酸艾司西酞普蘭片?
在大鼠的生殖毒理研究中觀(guān)察到其致畸作用,但未發(fā)現致畸發(fā)生率增加。來(lái)士普用于孕婦的臨床資料有限。來(lái)士普不應用于孕婦,如有臨床需要,只有在慎用考慮其風(fēng)險/利益后方可使用。妊娠末三個(gè)月使用SSRI類(lèi)藥物,可能會(huì )對新生兒產(chǎn)生影響,包括神經(jīng)行為障礙。孕婦一直使用SSRI類(lèi)藥物直到新生兒出生,報告的新生兒會(huì )出現以下效應:易激惹,震顫,張力亢進(jìn),肌肉張力增加,持續哭鬧,吮吸或入睡困難。可能是5-羥色胺能作用或停藥綜合征。孕婦使用SSRI類(lèi)藥物時(shí)不應突然停藥。哺乳期婦女艾司西酞普蘭可在乳汁中分泌,哺乳婦女不應接受來(lái)士普治療或在用藥期間停止哺乳。
草酸艾司西酞普蘭片(百適可)為白色薄膜衣片,除去包衣后顯白色。
藥代動(dòng)力學(xué):
吸收:口服吸收完全,不受食物的影響口服多次給藥后平均4小時(shí)達到血漿峰濃度),與西酞普蘭一樣,來(lái)士普的絕對生物利用度約為80%。
分布:口服給藥后的表觀(guān)分布容積約為12-26L/kg。草酸艾司西酞普蘭及其代謝產(chǎn)物的血漿蛋白結合率約為80%。代謝:草酸艾司西酞普蘭在肝臟內主要經(jīng)去甲基化合去二甲基化代謝。兩種代謝產(chǎn)物都有藥理活性。另外,N基團可被氧化生成N氧化代謝產(chǎn)物。原形藥物及代謝產(chǎn)物可以部分經(jīng)葡萄糖醛酸化排泄。多次給藥后,去甲基化和去二甲基化得代謝產(chǎn)物平均血漿濃度分別是原形藥物濃度的28-31%和<5%。草酸艾司西酞普蘭的去甲基化主要由細胞色素P4502C19酶代謝,CYP3A14和CYP2D6也可能起到部分作用。消除多次給藥后消除半衰期約為30小時(shí),口服藥物的血漿清除率約為0.6L/分鐘,藥物的主要代謝產(chǎn)物半衰期更長(cháng),來(lái)士普及其代謝產(chǎn)物主要經(jīng)肝臟和腎臟消除,主要以代謝產(chǎn)物形式從尿液中排泄。草酸艾司西酞普蘭的腰帶動(dòng)力學(xué)呈線(xiàn)性,大約在一周后達穩態(tài)血漿濃度,每日劑量10mg的平均穩態(tài)血漿濃度為50nmol/L(范圍:20至125nmol/L)。老年患者與年輕患者相比,老年患者的藥物消除更為緩慢。與年輕的健康受試者相比,老年人的AUC高出50%。肝功能降低者目前草酸艾司西酞普蘭尚未在肝功能降低的患者中進(jìn)行過(guò)研究。肝功能降低的患者,西酞普蘭的半衰期約為肝功正常患者的2倍(83小時(shí):37小時(shí)),其平均穩態(tài)濃度高出60%。代謝產(chǎn)物的藥代動(dòng)力學(xué)尚未在此類(lèi)人群中進(jìn)行過(guò)研究。西酞普蘭為非立體異構選擇性,因此具有藥理活性的S-對映體的增加幅度目前尚不清楚,因而對這些結果應謹慎理解。
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(實(shí)習編輯:孫媛媛)
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