鹽酸羅匹尼羅片，主要成分是鹽酸羅匹尼羅，適用于與左旋多巴聯(lián)用，治療原發(fā)性帕金森病的癥狀和體征。那么，鹽酸羅匹尼羅片的說(shuō)明書(shū)有哪幾點(diǎn)？詳細說(shuō)明？

鹽酸羅匹尼羅片的說(shuō)明書(shū)是：

【主要成份】本品活性成份為鹽酸羅匹尼羅。

【性狀】本品為類(lèi)白色至淺黃色片。

【適應癥/功能主治】本品適用于與左旋多巴聯(lián)用，治療原發(fā)性帕金森病的癥狀和體征。

【用法用量】先從低劑量開(kāi)始逐漸增加到治療量，可以單獨或與食物一起服用。推薦起始量是每次0.25mg，一天三次，然后根據每個(gè)患者的反應按照下表隔周逐漸增加劑量。如必要，4周后可以在每周的基礎上再每天增加1.5mg，直至日服量9mg，然后再次每天增加3mg，直至日服量達24mg。停藥時(shí)需緩慢，時(shí)間要超過(guò)七天。先在前四天將一天服用三次降為兩次，在后三天降為一天一次。

【不良反應】

1.全身表現：少見(jiàn)－蜂窩織炎、周?chē)[、發(fā)熱、類(lèi)流感癥狀、腹部增大、心前區疼痛、非特異性水腫；罕見(jiàn)－腹水。

2.心血管：少見(jiàn)－心衰、心動(dòng)過(guò)緩、心動(dòng)過(guò)速、室上性心動(dòng)過(guò)速、心絞痛、傳導阻滯、心臟驟停、心臟擴大、動(dòng)脈瘤、二尖瓣缺損；罕見(jiàn)－室性心動(dòng)過(guò)速。

3.中樞/外周神經(jīng)系統：常見(jiàn)－神經(jīng)痛；少見(jiàn)－非隨意性肌肉收縮、肌張力亢進(jìn)、發(fā)聲困難、共濟失調、錐體外系異常、偏頭痛、手足徐動(dòng)癥、昏迷、失語(yǔ)、抽搐、肌張力減退、外周神經(jīng)疾病、癱瘓；罕見(jiàn)－抽搐大發(fā)作、偏癱。

4.內分泌：少見(jiàn)－甲狀腺機能減退、男性乳房發(fā)育、甲狀腺機能亢進(jìn)；罕見(jiàn)－甲狀腺腫、抗利尿激素分泌過(guò)多癥。

5.胃腸道系統：少見(jiàn)－肝酶升高、膽紅質(zhì)血癥、膽囊炎、膽石病、大腸炎、牙周炎、大便失禁、胃腸道返流、痔瘡、牙痛、噯氣、胃炎、食管炎、打嗝、憩室炎、十二指腸潰瘍、胃潰瘍、黑便、十二指腸炎、胃腸道出血、舌炎、直腸出血、胰腺炎、口腔炎、口腔潰瘍、舌肥厚；罕見(jiàn)－出血性胃炎、咯血、唾液腺管堵塞。

6.血液系統：少見(jiàn)－紫癜、血小板減少、血腫、VitaminB12缺乏、低色素性貧血、嗜伊紅細胞增高、白細胞增多或減少、淋巴細胞增多或減少、淋巴水腫。

7.代謝/營(yíng)養：常見(jiàn)－血尿素氮升高、少見(jiàn)－低血糖、堿性磷酸酶升高、乳酸脫氫酶升高、體重增加、高磷血癥、高尿酸血癥、糖尿病、尿糖升高、低血鉀、血膽脂醇升高、高血鉀、酸中毒、低鈉血癥、口渴、肌酸磷酸激酶升高、脫水；罕見(jiàn)－低氯血癥。

8.運動(dòng)系統：少見(jiàn)－關(guān)節炎加重，肌腱炎、骨質(zhì)疏松癥、滑囊炎、風(fēng)濕性多肌痛癥、肌無(wú)力、骨痛、斜頸；罕見(jiàn)－Dupuytren攣縮癥。

9.腫瘤：少見(jiàn)－惡性乳房腫瘤；罕見(jiàn)－膀胱癌、良性腦瘤、食道癌、脂肪瘤、直腸癌、子宮腫瘤。

10.精神疾病：少見(jiàn)－性欲增加、激動(dòng)、淡漠、人格解體、注意力分散、妄想癥、性格紊亂、異常欣快、精神錯亂、癡呆、錯覺(jué)、情緒不穩、性欲降低、躁狂、夢(mèng)游、好斗、神經(jīng)衰弱；罕見(jiàn)－自殺、攻擊他人。

11.生殖－泌尿：少見(jiàn)－閉經(jīng)、陰道出血、陰莖功能失常、前列腺功能失常、陰莖陰莖頭包皮炎、附睪炎、會(huì )陰痛、排尿困難、尿頻、夜尿、蛋白尿、腎結石、罕見(jiàn)－乳房增大、佩羅尼氏（Peyronie’sDisease）病乳腺炎、子宮出血、射精異常、腎盂腎炎、急性腎衰、尿毒癥。

【禁忌】對本品有過(guò)敏反應的患者禁用。

【注意事項】

1.日常活動(dòng)中易產(chǎn)生困倦：有報道羅匹尼羅治療的患者在日常活動(dòng)中（如駕駛車(chē)輛時(shí)）會(huì )出現困倦，而這經(jīng)常會(huì )導致事故的發(fā)生。雖然許多患者稱(chēng)服用羅匹尼羅后有嗜睡表現，但并沒(méi)有過(guò)度昏睡的先兆。據報道這些表現也可以到治療1年后才出現。如果患者在白天日常活動(dòng)中出現明顯的困倦和嗜睡（如談話(huà)、吃飯等），應該停用羅匹尼羅（見(jiàn)劑量和用法部分）。如果決定繼續使用羅匹尼羅，患者應避免開(kāi)車(chē)或其它危險的活動(dòng)。目前還無(wú)法確定減少羅匹尼羅劑量就可以消除出現的困倦。

2.昏厥：早期帕金森氏病患者（未合用左旋多巴）和進(jìn)展期帕金森氏病患者（合用左旋多巴）治療過(guò)程中都會(huì )出現昏厥，有時(shí)還伴有心動(dòng)過(guò)緩。

3.癥狀性低血壓：臨床試驗和臨床經(jīng)驗顯示，多巴胺激動(dòng)劑可能影響血壓調節，從而導致體位性低血壓，且劑量越高作用越明顯。此外，帕金森氏病患者對體位改變的反應也較弱。因此，用多巴胺激動(dòng)劑治療帕金森氏病時(shí)要注意觀(guān)察體位性低血壓的癥狀，尤其在提高用藥劑量的時(shí)候，同時(shí)患者應了解可能出現的風(fēng)險。患者應忌突然坐起、躺倒和直立，尤其在長(cháng)時(shí)間保持一定姿勢或治療初期更須注意。

4.運動(dòng)障礙：羅匹尼羅可以加重左旋多巴的副作用，使已有的運動(dòng)障礙更加嚴重。減少左旋多巴劑量可以消除這種副作用。

5.肝臟和腎臟：輕度至中度的腎功能損傷（肌酐清除率30～50ml/min）無(wú)需調整劑量。由于還沒(méi)有相關(guān)研究，所以合并嚴重肝腎功能損傷的患者應慎用羅匹尼羅。

6.撤藥后的急性高熱和意識錯亂：雖然沒(méi)有關(guān)于羅匹尼羅的報道，但在撤藥、突然減量或改變治療時(shí)會(huì )發(fā)生類(lèi)似惡性神經(jīng)綜合癥（體溫升高、肌肉僵硬、意識改變、自發(fā)性不穩）的表現。

7.并發(fā)纖維化：有報道稱(chēng)一些患者使用麥角堿類(lèi)多巴胺制劑后出現腹膜后纖維化、肺部侵潤、胸腔積液和胸膜增厚。停藥可以緩解癥狀，但并不能完全消除這些并發(fā)癥。

8.這些副作用與化合物的麥角結構有關(guān)，但是還無(wú)法知道是否非麥角堿類(lèi)多巴胺激動(dòng)劑也可以引起類(lèi)似情況。

【老年患者用藥】65歲以上患者與65歲以下患者相比，羅匹尼羅的清除率降低30%，但因本藥為劑量累加給藥，逐漸加量，直到療效滿(mǎn)意而不出現毒副作用為止，故無(wú)需調整劑量。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】動(dòng)物試驗證實(shí)羅匹尼羅可以影響胚胎發(fā)育，如致畸胎效應。目前還沒(méi)有足夠的相關(guān)研究，故妊娠婦女服用羅匹尼羅應充分考慮到用藥風(fēng)險，權衡利弊。羅匹尼羅能抑制婦女催乳素的分泌從而減少哺乳。大鼠試驗顯示乳汁中含有羅匹尼羅或它的代謝物，但還不清楚羅匹尼羅是否會(huì )通過(guò)人乳排泄。由于許多藥物都通過(guò)人乳排泄，可能會(huì )對嬰兒造成影響，所以妊娠婦女要考慮是否需要停止哺乳或使用羅匹尼羅。

【藥物相互作用】1.P450作用：體外研究發(fā)現CYP1A2是羅匹尼羅代謝過(guò)程中起主要作用的酶，服用了CYP1A2的作用底物或抑制劑就會(huì )改變羅匹尼羅的清除率，因此停止或使用CYP1A2強效抑制劑時(shí)應相應調整羅匹尼羅的劑量。2.左旋多巴：羅匹尼羅（2.0mg，每天三次）聯(lián)用卡比多巴+左旋多巴并不會(huì )改變羅匹尼羅藥物代謝動(dòng)力學(xué)。口服羅匹尼羅（2.0mg，每天三次）和左旋多巴可以使左旋多巴的穩態(tài)Cmax增加20%，但AUC不受影響。3.地高辛：羅匹尼羅（2.0mg，每天三次）聯(lián)用地高辛（0.125-0.25mg每天四次）并不改變地高辛的藥代謝動(dòng)力學(xué)。4.氨茶堿：羅匹尼羅（2.0mg，每天三次）聯(lián)用氨茶堿（300mg，每天兩次，CYP1A2的作用底物）不改變羅匹尼羅藥代謝動(dòng)力學(xué)。此外，羅匹尼羅（2.0mg，每天三次）不會(huì )改變氨茶堿（5mg/kg，靜脈注射）藥代謝動(dòng)力學(xué)。5.群體分析表明服用司來(lái)吉蘭、阿曼丁、三環(huán)類(lèi)抗抑郁藥、苯二氮卓類(lèi)藥、布洛芬、噻嗪類(lèi)藥、抗組胺藥、抗膽堿能藥不會(huì )影響羅匹尼羅的清除率。

【藥物過(guò)量】過(guò)量服用引起的癥狀與羅匹尼羅的多巴胺能作用有關(guān)，要采取支持治療、同時(shí)維持生命體征的穩定、清除未吸收成份（如洗胃）。

【藥理毒理】藥理羅匹尼羅是非麥角堿類(lèi)多巴胺受體激動(dòng)劑，體外試驗顯示對多巴胺受體有高度選擇性，對多巴胺D2、D3受體有內在活性，與D3受體的親和力高于與D2、D4受體的親和力。與D3受體的高親和力與治療帕金森氏病之間的關(guān)系不明。體外試驗顯示羅匹尼羅對阿片受體有中度選擇性。羅匹尼羅及其代謝產(chǎn)物與D1、5-HT1、5-HT2、苯二氮卓類(lèi)、GABA、M、α1、α2和β-腎上腺素受體的親和力小。羅匹尼羅治療帕金森氏病的確切作用機制不明，但認為與其激動(dòng)大腦尾狀核突觸后D2受體有關(guān)。多種動(dòng)物試驗顯示羅匹尼羅可以增強帕金森氏病動(dòng)物模型的運動(dòng)功能，尤其是當由1-甲基4-苯-1，2，3，6-四氫吡啶（MPTP）神經(jīng)毒素破壞靈長(cháng)類(lèi)動(dòng)物黑質(zhì)紋狀體多巴胺能上行通路出現病損，從而誘發(fā)動(dòng)物的運動(dòng)缺陷，使用羅匹尼羅后可以減輕動(dòng)物的運動(dòng)損傷。毒理（1）急性毒性大鼠和小鼠口服給予鹽酸羅匹尼羅的LD50分別為867和662mg/kg，遠遠高于臨床使用劑量，服藥后的臨床癥狀與中樞神經(jīng)系統多巴胺受體激活的發(fā)應一致。其主要代謝物的毒性明顯小于鹽酸羅匹尼羅的毒性。（2）長(cháng)期毒性進(jìn)行了大鼠6個(gè)月和12個(gè)月，恒河猴12個(gè)月口服羅匹尼羅的長(cháng)期毒性研究。結果顯示羅匹尼羅，高劑量組，即15mg/kg/day，體重獲得降低。臨床癥狀主要在給藥后的9天內。觀(guān)察到一些小的病理學(xué)的改變，包括睪丸和卵巢的改變，可能和泌乳素受到抑制有關(guān)。羅匹尼羅慢性毒性研究中觀(guān)察到的主要毒性反應可能與多巴胺受體的激動(dòng)引起有關(guān)。（3）致突變研究細菌回復突變試驗、哺乳動(dòng)物培養細胞的染色體異常試驗和小鼠微核試驗均為陰性結果，羅匹尼羅無(wú)致突變毒性。（4）生殖毒性研究在雌性大鼠交配前，交配期和妊娠期給藥，結果發(fā)現劑量≥50mg/kg/day時(shí)（相當于人最大推薦服用劑量的8倍），羅匹尼羅會(huì )影響受精卵著(zhù)床，原因可能是羅匹尼羅減少了催乳素的分泌有關(guān)。但在人類(lèi)，影響受精卵著(zhù)床的是絨毛膜促性腺激素而不是催乳素。在妊娠早期（催乳素依賴(lài)期，0-8天）服用低劑量（5mg/kg）羅匹尼羅的大鼠動(dòng)物試驗中，當最大劑量達到100mg/kg/day時(shí)（相當于人最大推薦服用劑量的40倍），大鼠的生殖能力未受影響。

【有效期】24月。

【批準文號】國藥準字H20130044。

【生產(chǎn)企業(yè)】重慶植恩藥業(yè)有限公司。

健客對于本品的銷(xiāo)售有了明確的指示，健客致力于幫助老百姓提高用藥水平、降低用藥費用，為病患朋友提供廠(chǎng)家直供、低價(jià)的藥物。所以，患者在選購藥品的時(shí)候，可以通過(guò)網(wǎng)上藥店進(jìn)行購買(mǎi)。具體的流程你可以詢(xún)問(wèn)網(wǎng)上在線(xiàn)客服，或者撥打400-086-5111進(jìn)行電話(huà)咨詢(xún)，我們一定會(huì )給您一個(gè)滿(mǎn)意的答復。

（實(shí)習編輯：李嘉穎）