拉莫三嗪片在腸道內吸收迅速、完全,沒(méi)有明顯的首過(guò)代謝。口服給藥后約2.5小時(shí)達到血漿峰濃度。那么,拉莫三嗪片的藥物相互作用是有怎樣呢?
拉莫三嗪片的用法用量是單藥治療。12歲以上患者本藥單藥治療的初始劑量是25mg,每日一次,連服2周;隨后用50mg,每日1次,連服兩周。此后,每隔1-2周增加劑量,最大增加量為50-100mg,直至達到最佳療效,通常達到最佳療效的維持劑量為100-200mg/日,每日一次或分兩次給藥。
拉莫三嗪片是一種封閉電壓應用依從性的鈉離子高通道阻滯劑。在培養的神經(jīng)細胞中,它產(chǎn)生一種應用和電壓依從性阻滯持續的反復放電,同時(shí)抑制病理性谷氨酸釋放(這種氨基酸對癲癇發(fā)作的形成起著(zhù)關(guān)鍵性的作用),也抑制谷氨酸誘發(fā)的動(dòng)作電位的爆發(fā)。
拉莫三嗪片的藥物相互作用是誘導肝藥物代謝酶的抗癲癇藥(例如苯妥英、卡馬西平、苯巴比妥和撲癇酮)會(huì )增強拉莫三嗪的代謝,而需增加使用劑量。丙戊酸鈉與拉莫三嗪競爭肝藥物代謝酶,可降低拉莫三嗪的代謝,拉莫三嗪的平均半衰期增加近兩倍。沒(méi)有證據表明拉莫三嗪能產(chǎn)生有臨床意義的肝氧化藥物代謝酶的誘導或抑制作用。拉莫三嗪可誘導自身代謝,但此作用是有限性的,無(wú)明顯的臨床意義。與本品合用時(shí)其它抗癲癇藥的血漿濃度的改變雖有報道,但對照研究并未顯示本品對其它合用抗癲癇藥的血漿濃度有任何影響。體外試驗結果顯示拉莫三嗪并不能從蛋白結合部位上置換其他抗癲癇藥。正在服用卡馬西平的病人,服用拉莫三嗪之后有中樞神經(jīng)系統反應的報告,包括頭痛、惡心、視力模糊、頭暈、復視和共濟失調。這些反應在減少卡馬西平的劑量后通常都會(huì )消失。
拉莫三嗪片的禁忌是禁用于已知對拉莫三嗪和本品中任何成分過(guò)敏的患者。
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(實(shí)習編緝:陳志方)
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