希愛(ài)力為黃色,杏仁狀,一面標有“C5”字樣。希愛(ài)力用于治療男性勃起功能障礙。那么,使用希愛(ài)力過(guò)量會(huì )怎樣呢?
希愛(ài)力當性刺激導致局部釋放一氧化氮,PDE5受到他達拉非抑制,希愛(ài)力對PDE5的作用比對心臟、血管中發(fā)現的PDE3的作用強10,000倍以上。希愛(ài)力在2.5~20mg劑量范圍以上,AUC隨劑量成比例地提高。希愛(ài)力每日用藥一次,在5天內達到穩態(tài)血藥濃度。
希愛(ài)力的平均分布容積約63升,希愛(ài)力進(jìn)入組織。希愛(ài)力在健康受試者口服他達拉非平均清除率為2.5L/hr,希愛(ài)力的平均半衰期為17.5小時(shí)。希愛(ài)力在治療濃度,血漿內94%的他達拉非與蛋白結合。希愛(ài)力的蛋白結合不受腎功能損害的影響。希愛(ài)力在健康受試者,僅有不到0.0005%服藥劑量的藥物出現在精液內。
希愛(ài)力對PDE5的作用比對心臟、腦、血管、肝和其他臟器中發(fā)現的PDE1、PDE2、PDE4等的作用強10,000倍以上。希愛(ài)力主要以無(wú)活性的代謝產(chǎn)物形式排泄,主要從糞便(約61%的劑量),少部分從尿中排出(約36%的劑量)。希愛(ài)力在健康受試者,希愛(ài)力的藥代動(dòng)力學(xué)的時(shí)間和劑量呈線(xiàn)性關(guān)系。
希愛(ài)力的藥物過(guò)量:在健康受試者單次劑量高達500mg,患者每日多次服藥總劑量曾達100mg,其不良事件與較低劑量時(shí)類(lèi)似。如發(fā)生藥物過(guò)量,應采用標準的支持治療。血液透析對他達拉非的清除幫助不大。
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(實(shí)習編緝:梁勁)
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